高校企业携手，为肿瘤患者带来治疗希望。今天下午，复旦大学与上海艾力斯医药科技股份有限公司（以下简称艾力斯）签署合作协议，双方将基于复旦大学药学院周璐教授团队研发的系列pgam1代谢靶点小分子抑制剂，联合研发抗肿瘤新靶点首创药物，尽早推出可用于临床治疗的小分子靶向药物。
针对新发现的代谢靶点开发小分子靶点药物，是抗肿瘤药物创新的重要前沿方向和路线之一。近年来，复旦大学药学院周璐教授课题组，聚焦磷酸甘油酸变位酶pgam1这一潜在抗肿瘤代谢新靶点，开展大量前沿创新研究。
专家介绍，pgam1是糖酵解通路中的重要代谢酶，可同时调控能量代谢和生物合成代谢。pgam1催化糖酵解通路中的3-磷酸甘油酸（3-pg），可转化生成2-磷酸甘油酸（2-pg），促进葡萄糖代谢和能量生成，参与细胞内生物大分子合成和维持氧化还原稳态，促进肿瘤细胞增殖。
正因此，pgam1是一个潜在的抗肿瘤代谢新靶点。
瞄准这一新靶点，周璐教授团队前期研发了一系列具有自主知识产权、以kh3为代表的pgam1小分子别构抑制剂。这其中，kh3在胰腺癌的多种临床前模型（原代细胞、原位植入模型、pdx模型等）中证实了对胰腺导管腺癌具有显著的抑瘤作用，为胰腺癌的精准治疗开启“靶向抑制肿瘤代谢通路”。
另一代表化合物hkb99对非小细胞肺癌的增殖、耐药和转移等生物学活性的多重抑制作用，揭示通过别构调节pgam1、干预pgam1的代谢酶活性，非代谢酶依赖的“蛋白-蛋白相互作用”抗肿瘤药理学新机制。
上述成果先后发表于国际顶级期刊《美国科学院院报》（pnas）和《细胞·代谢》(cell metabolism)上，为开发具有全新作用机制的一类原创抗肿瘤新药提供新方向。
据悉，艾力斯是一家专注于肿瘤治疗领域创新型制药企业。成立至今，公司已成功开发两个国家1类新药，累计主持或参与了3项国家“重大新药创制”科技重大专项、1项863计划、6项省市级科研项目。此次复旦大学药学院团队与艾力斯强强联合，将真正打通前沿科技创新成果技术转化的“最后一公里”，基于我国自主知识产权，开发全球范围内的新靶点首创药物。
另悉，近年来，复旦大学高度重视生物医药领域的科技成果转化工作，面向健康中国重大战略需求、面向人民健康，积极打通创新链与产业链双向对接“快车道”，努力将科研领域的创新优势转化为产业高质量发展的源头动能，助力上海和我国生物医药产业高质量发展。今年以来，复旦大学生物医药领域科技成果转化签约金额已超过9亿元人民币。
栏目主编：顾泳
本文作者：顾泳 陈琳
文字编辑：顾泳
题图来源：图虫创意
图片编辑：笪曦
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