卡马西平片说明书
(-04-12 20:17:50)
卡马西平片说明书
核准日期:
卡马西平说明书
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【药品名称】通用名称:卡马西平片
英文名称:Carbamazepine Tablets
汉语拼音:Kamaxiping Pian
【成份】本品的主要成份为卡马西平,其化学名称为:5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-
甲酰胺.
其化学结构式为:
分子式:C15H12N2O
分子量:236.27
【性状】本品为白色片.
【适应症】
1,癫痫:部分性发作:复杂部分性发作.全身性发作:强直,阵挛,强直阵挛发作.
2,三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药.也可用于脊髓痨和多发性硬化,糖尿病性周围性神经痛,患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛.
3,预防或治疗躁狂-抑郁症;对锂或抗精神病药或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂盐和其它抗抑郁药合用.
4,中枢性部分性尿崩症,可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用.
5,酒精癖的戒断综合征.
【规格】0.1g
【用法用量】
1,成人
(1)抗惊厥,初始剂量每次100~200mg,每天1~2此,逐渐增加剂量直至最佳疗效.
(2)镇痛,开始一次0.1g(1片),一日2次;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g
(2~4片),直到疼痛缓解,维持量每日0.4~0.8g(4~8片),分次服用;最高量每日不超过1.2g(12片).
(3)尿崩症,单用时一日0.3~0.6g(3~6片),如与其他抗利尿药合用,每日0.2~0.4g(2~4片),分3次服用.
(4)抗燥狂或抗精神病,开始每日0.2~0.4g(2~4片),每周逐渐增加至最大量1.6g(16片),分3~4次服用.每日量,12~15岁,不超过1g(10片);15岁以上不超过1.2g(12片);有少数用至1.6g(16片).通常成人限量为1.2g(1片),12~15岁每日不超过1g(10片),少数人需用至1.6g(16片).作止痛用每日不超过1.2g.
2,儿童儿童按体重10~20mg/kg.维持血药浓度应在4~12μg/ml之间.
【不良反应】
1,神经系统常见的不良反应:头晕,共济失调,嗜睡和疲劳.
2,因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒),发生率约10~15%.
3,较少见的不良反应有变态反应,Stevens-Johnson综合症或中毒性表皮坏死溶解症,皮疹,荨麻疹,瘙痒;儿童行为障碍,严重腹泻,红斑狼疮样综合症(荨麻疹,瘙痒,皮疹,发热,咽喉痛,骨或关节痛,乏力).
4,罕见的不良反应有腺体病,心律失常或房室传导阻滞(老年人尤其注意),骨髓抑制,中枢神经系统中毒(语言困难,精神不安,耳鸣,颤,幻视),过敏性肝炎 ,低钙血症,直接影响骨代谢导致骨质疏松,肾脏中毒,周围神经炎,急性尿紫质病,栓塞性脉管炎,过敏性肺炎,急性间歇性卟啉病,可致甲状腺功能减退.因注意有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫癎患者,接受本品治疗后引起脑膜炎复发.偶见粒细胞减少,可逆性血小板减少,再障,中毒性肝炎.
【禁忌】
已知对卡马西平相关结构药物(如:三环类抗抑郁药)过敏者.有房室传导阻滞,血清铁严重异常,骨髓抑制,严重肝功能部全等病史者.
【注意事项】
1,与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应.
2,用药期间注意检查:全血细胞检查(包括血小板,网织红细胞及血清铁,应经常复查达2~3年),尿常规,肝功能,眼科检查;卡马西平血药浓度测定.
3,一般疼痛不要用本品.
4,糖尿病人可能引起尿糖增加,应注意.
5,癫癎患者不能突然撤药.
6,已用其他抗癫癎药的病人,本品用量应逐渐递增,治疗4周后可能需要增加剂量,避免自身诱导所致血药浓度下降.
7,下列情况应停药:肝中毒或骨髓抑制症状出现,心血管系统不良反应或皮疹出现.
8,用于特异性疼痛综合征止痛时,如果疼痛完全缓解,应每月减量至停药.
9,饭后服用可减少胃肠反应,漏服时应尽快补服,不可一次服双倍量,可一日内分次补足.
10,下列情况应慎用:乙醇中毒,心脏损害,冠心病,糖尿病,青光眼,对其他药物有血液反应史者(易诱发骨髓抑制),肝病,抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱,尿潴留,肾病.
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品能通过胎盘,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁,约为血药浓度60%,哺乳期妇女不宜应用.
【儿童用药】
本品可用于个年龄段儿童,具体参考【用法用量】.
【老年用药】
老年患者对本品敏感者多,常可引起认知功能障碍,激越,不安,,焦虑,精神错乱,房室传导阻滞或心动过缓,也可引起再障.
【药物相互作用】
1,与对乙酰氨基酚合用,尤其是单次超量或长期大量,肝脏中毒的危险增加,有可能使后者疗效降低.
2,与香豆素类抗凝药合用,由于本品的肝酶的正诱导作用,使抗凝药的血浓度降低,半衰期缩短,抗凝效应减弱,应测定凝血酶原时间而调整药量.
3,与碳酸酐酶抑制药合用,骨质疏松的危险增加.
4,由于本品的肝酶诱导作用,与氯磺丙脲,氯贝丁酯(安妥明),去氨加压素(desmopressin),赖氨加压素(lypressin),垂体后叶素,加压素等合用,可加强抗利尿作用,合用的各药都需减量.
5,与含雌激素的避孕药,环孢素,洋地黄类(可能地高辛除外),雌激素,左旋甲状腺素或奎尼丁合用时,由于卡马西平对肝代谢酶的正诱导,这些药的效应都会降低,用量应作调整,改用仅含孕激素(黄体酮)的口服避孕药.与口服避孕药合用可能出现阴道大出血.
6,与多西环素(强力霉素)合用,后者的血药浓度可能降低,必要时需要调整用量.
7,红霉素与醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡马西平的代谢,引起后者血药浓度的升高,出现毒性反应.
8,氟哌啶醇,洛沙平,马普替林,噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的代谢,引起后者血药浓度升高,出现毒性反应.
9,锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用.
10,与单胺氧化酶(MAO)抑制合用,可引起高热或(和)高血压危象,严重惊厥甚至死亡,两药应用至少要间隔14天.当卡马西平用作抗惊厥剂时,MAO抑制药可以改变癫癎发作的类型.
11,卡马西平可以降低诺米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除.
12,苯巴比妥和苯妥英加速卡马西平的代谢,可将卡马西平的t1/2降至9~10小时.
13,卡马西平(与三环类抗抑郁药结构相似)应避免与单胺氧化酶抑制剂合用.在服药前,停服单胺氧化酶抑制剂至少两周,若临床情况允许可停服单胺氧化酶抑制剂更长.
【药物过量】
可出现肌肉抽动,震颤,角弓反张,反射异常,心跳加快,休克等. 治疗:洗胃,给予活性碳或轻泻药,利尿等,严重中毒并有肾功能衰竭时可透析.小儿严重中毒时可换血,并需继续观察呼吸,循环,泌尿功能数日.根据临床情况,采取相应措施.
【药理毒理】
本品为抗惊厥药和抗癫痫药.卡马西平的药理作用表现为抗惊厥抗癫痫,抗神经性疼痛,抗躁狂-抑郁症,改善某些精神疾病的症状,抗中枢性尿崩症,产生这些作用的机制可能分别为:
1,使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道,故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散.
2,抑制T-型钙通道.
3,增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性.
4,促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性.
【药代动力学】
在人体内吸收缓慢,不规则.普通片在单剂量服药后,12小时内达平均血浆值浓度,单剂量口服400mg卡马西平后平均峰值浓度约为4.5μmg/ml.大剂量时达峰时间可达24小时.在1~2周内达稳态血药浓度.生物利用度(F)在58～85%之间.迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%.主要在肝脏代谢,
可诱导肝药酶活性,加速自身代谢.代谢产物10,11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似,其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%.单次给药时T1/2为25～65小时,儿童半衰期明显缩短.长期服用诱发自身代谢,T1/2降为10～20
小时.主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%.本品能通过胎盘,能分泌入乳汁.
【贮藏】避光,密封保存.
【包装】塑料瓶装,每瓶100片.
【有效期】36个月
【执行标准】《中国药典》版二部.
【批准文号】国药准字H11020449
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