新新老师带大家学习西药了,今日带大家学习的西药是利培酮。
今日西药--利培酮
【化学结构】
【结构特点】
✦是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物。
✦口服吸收完全,体内代谢产物帕利哌酮和N-去烃基衍生物,均具有抗精神病活性,且半衰期比原药长。
【适应证】
用于治疗急性和慢性精神分裂症。特别是对阳性及阴性症状及其伴发的情感症状(如焦虑、抑郁等)有较好的疗效。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。
【典型不良反应】
(1)与经典抗精神病药引起的锥体外系副作用少而轻。主要常见不良反应为与剂量相关的锥体外系症状,因泌乳素水平升高引发的闭经、溢乳和性功能障碍。
(2)可有焦虑、嗜睡、头晕、恶心、便秘、消化不良、鼻炎、皮疹等。
【禁忌证】
禁用于对本品过敏者及15岁以下儿童。
【药物相互作用】
(1)吩噻嗪类药物、三环类抗抑郁药和一些β受体拮抗药会增加本品的血药浓度。
(2)卡马西平及其他肝药酶诱导剂会降低本品活性成分的血浆浓度。而肝药酶抑制药可引起本品的血浆浓度升高。
(3)本品可加重三环类抗抑郁药的不良反应。
(4)与锂剂合用,会引起一系列脑病症状,锥体外系症状和运动障碍。
(5)与曲马多、佐替平合用,可能会增加出现癫痫发作的风险。
(6)与单胺氧化酶抑制药合用,可加重后者的不良反应。
【注意事项】
(1)帕金森综合征患者、癫痫患者慎用。
(2)老年人及心、肝、肾疾病患者剂量应减小。
(3)用药期间避免驾车或进行机械操作。
(4)妊娠期妇女及哺乳期妇女不宜使用。
【用法用量】
首次剂量1mg,每天2次;老年人则每次0.5mg,每天2次。以后每天增加1mg,至第3天为3mg,每天2次。最大剂量不超过每天20mg。
【制剂与规格】
片剂:1)1mg;
2)2mg。
【习题训练】利培酮的半衰期大约为3小时但用法为一日2次,其原因被认为时候利培酮代谢产物也具有相同的生物活性,利培酮的活性代谢产物是( )。
A.齐拉西酮
B.洛沙平
C.阿莫沙平
D.帕利哌酮
E.帕罗西汀
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参考答案:D
解释:利培酮的半衰期只有3小时,但主要活性代谢物帕利哌酮的半衰期长达24小时。
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