[西药二]利尿剂与泌尿系统疾病用药之治疗男性勃起功能障碍药(连载)

11月3日

第7章 利尿剂与泌尿系统疾病用药

第三节 治疗男性勃起功能障碍药

勃起功能障碍(ED)的治疗分为一线、二线、三线治疗。一线ED治疗中的口服药物主要是选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂(西地那非、伐地那非、他达拉非)以及育亨宾、阿扑吗啡等，对于睾丸功能障碍引起雄激素水平降低的ED患者可用睾酮制剂(十一酸睾酮)治疗。如果口服选择性PDE5抑制剂无效或有明显禁忌时，患者可以选择罂粟碱、酚妥拉明和前列腺素E1等(任选一种)，采用阴茎海绵体内药物注射或经尿道给药等二线治疗方法。ED的三线治疗为手术治疗。

一、药理作用与临床评价(★★☆)

(一)分类、作用特点、不良反应和禁忌症

表1-9

治疗男性勃起功能障碍药的分类、作用特点、不良反应和禁忌症

类别

代表药

作用特点

不良反应

禁忌症

5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂

西地那非、伐地那非、他达拉非

①为cGMP特异性PDE5的选择性抑制剂，是治疗ED的口服药；

②伐地那非的选择性是西地那非和他达那非的10倍；

③脂溶性大小可以决定药物的吸收和起效时间，西地那非和伐地那非为脂溶性药物，食物可以影响它们的吸收时间，他达拉非的吸收则不受油脂性食物的影响；

④在作用持续时间上，他达拉非最长，超过24h；

⑤为性生活需要时服用的一次性治疗药，性生活前1h左右服用，服用后需要足够的性刺激才能起效；

⑥具有轻度降低血压的作用，与α1受体阻断剂、硝酸酯类药物禁忌配伍使用；

⑦严重的肾功能障碍可增加体内药物浓度，应减少西地那非和他达拉非的剂量。

①头痛；

②面部潮红；

③消化不良；

④鼻塞；

⑤眩晕；

⑥西地那非和伐地那非可致光感增强，视物模糊、复视或视觉蓝绿模糊。

①正在使用硝酸甘油、硝普钠或其他有机硝酸酯类药；

②勃起功能正常。

雄激素

十一酸睾酮胶丸、注射液、贴剂

①睾酮替代治疗主要用于具有原发或继发的性腺功能减退症状同时存在性欲降低和血清睾酮浓度低者；

②注射给药可以避免口服给药生物利用度低、肝脏不良反应的缺点，是治疗原发性和继发性男性性功能低下最为有效、经济的方法；

③睾酮替代治疗不能直接改善勃起功能障碍，而是通过提高性欲，治疗继发性勃起功能障碍；

④睾酮替代治疗使体内睾酮水平恢复正常即可，即使增加睾酮的剂量，让睾酮水平超过上限，治疗作用也不再增加；

⑤睾酮生物利用度很差，因此需使用较大的剂量。

①女性男性化（如多毛、痤疮）；

②男性乳房痛；

③水钠潴留；

④HDL-ch降低；

⑤LDL-ch升高；

⑥阴茎异常勃起；

⑦精子减少；

⑧精液量减少。

①雄激素依赖性肿瘤；

②已确诊或怀疑为前列腺癌；

③妊娠及哺乳妇女。

(二)具有临床意义的药物相互作用

表1-10

有临床意义的药物相互作用

药物分类

合用药物

相互作用

5型磷酸二酯酶抑制剂

硝酸酯类药

发生严重低血压

西咪替丁、红霉素、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、HIV蛋白酶抑制剂

影响代谢

α1受体阻断剂

引起低血压

葡萄柚汁

增加生物利用度

雄激素

环孢素、抗糖尿病药、甲状腺素或抗凝血药

增强活性，增强毒性

神经肌肉阻滞剂

产生拮抗作用

二、用药监护(★★☆)

表1-11

治疗男性勃起功能障碍药的用药监护

药物分类

监护要点

具体措施

5型磷酸二酯酶抑制剂

关注5型磷酸二酯酶抑制剂的药物相互作用

①正在使用硝酸甘油、硝酸山梨酯、硝普钠或其他有机硝酸盐药、降压药者禁用；

②口服西地那非或伐地那非后的24h内、服用他达拉非后的48h内禁用硝酸酯类药。

注意特殊人群的用药

①慎用于色素视网膜炎或其他视网膜畸形；

②最近6个月内曾发生心肌梗死、休克或致死性心律失常；

③低血压或高血压、心力衰竭、缺血性心脏病；

④出血性疾病或处于消化性溃疡活动期；

⑤睡眠相关呼吸疾病使用该类药物应谨慎；

⑥慎用于阴茎解剖畸形；

⑦患有可引起阴茎持续勃起疾病（镰形细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病）；

⑧可致眼压升高，青光眼患者使用时应监测眼压；

⑨严重的肝肾功能障碍使用该药需要调整剂量。

警惕诱发心脏疾病的风险

①为减少药物对患者心血管的损害，降低死亡事件的发生，给药前可将心血管患疾病者进行危险度分层，即低危、中危和高危三类；

②低危患者可以使用PDE5抑制剂；

③中危患者，应根据心血管功能检查、踏车试验等评价患者能否耐受性生活带来的心肌耗氧增加和心脏负荷的加重，最后决定是否用药；

④高危患者，属于PDE5抑制剂的禁忌人群，性生活应该推迟。

雄激素

明确用药指征

①补充雄激素前，应常规进行前列腺直肠指检、PSA测定及肝功能检测；

②接受雄激素补充治疗的患者应定期进行肝功能、前列腺癌指标的监测。

明确用药方法

最好选择能模拟睾酮生理分泌节律的药物，使血清睾酮浓度既在正常范围内，又符合清晨浓度最大，傍晚浓度最低的生理节律

长期应用高剂量雄激素注意监测电解质、心功能与肝功能

长期应用雄激素治疗可引起水钠潴留、水肿、血钙水平升高，因此应定期监护：

①血钙水平，发生血钙水平升高时，应立即停药；

②男性应经常检查前列腺；

③肝功能、血细胞容积值及血胆固醇浓度。

采用适宜的给药方法

①甲睾酮以舌下含服为宜，剂量可减半；

②丙酸睾酮应做深部肌内注射；

③与适量的蛋白质、糖和维生素合用，可提高雄激素的疗效。

三、主要药品(★★★)

表1-12

常用药品的适应症

药物名称

适应症

西地那非

勃起功能障碍

伐地那非

同上

他达那非

同上

十一酸睾酮

①男性原发性、继发性性腺功能减退的替代治疗；

②男性雄激素缺乏症（睾丸切除术后、性功能减退、生殖器功能不足、更年期）；

③男孩体质性青春期延迟；

④乳腺癌转移的姑息性治疗；

⑤再生障碍性贫血的辅助治疗；

⑥中老年部分性雄激素缺乏综合征；

⑦女性进行性乳腺癌。

丙酸睾酮

①原发性或继发性男性性功能减退；

②男性青春期发育迟缓；

③绝经期后女性晚期乳腺癌的姑息性治疗。

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