重点难点
★1.掌握:各型受体激动时的生理效应及传出神经系统药物的基本作用和分类;
▲2.熟悉:乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢;
♥3.了解:传出神经系统解剖分类。
一、传出神经的递质及分类
(一)传出神经的主要递质:1.乙酰胆碱(acetylcholine,ACh);
2.儿茶酚胺类:去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)、肾上腺素(adrenaline,AD)、多巴胺(dopamine,DA)。
❶递质的合成 、贮存、释放、失活
1.乙酰胆碱(Ach):
(1)合成
乙酰CoA(原料)+胆碱经胆碱乙酰化酶生成ACh到胞浆内进入囊泡。
(2)贮存:50%与ATP、蛋白多糖结合贮存于囊泡,其余游离型存在于胞浆;
(3)释放:胞裂外排:到突触间隙;
(4)失活:突触间隙:胆碱酯酶水解失活;水解成胆碱、乙酸\部分胆碱经主动转运摄入胞浆,供ACh合成。
2.DA、NA和AD的生物合成过程
(2)贮存:与ATP、嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡
(3)释放:胞裂外排
(4)失活:
a.主要方式:再摄取
摄取1(贮存型摄取)神经系统(75%~90%)
摄取2(代谢型摄取)COMT/MAO 非神经系统(心肌、血管、肠道平滑肌)
b.次要方式:从突触间隙扩散到血液中,被肝脏、肾脏等组织的COMT/MAO降解
(二)传出神经的分类:
1.胆碱能神经(cholinergic nerve)
(1)全部交感神经和副交感神经的节前纤维
(2)全部副交感神经的节后纤维
(3)运动神经
(4)极少数交感神经节后纤维,如支配汗腺、骨骼肌血管的部分神经
2.肾上腺素能神经(radrenergic nerve)几乎全部的交感神经的节后纤维
二、传出神经系统的受体及效应
1.传出神经系统受体的分类:
胆碱受体(cholinoceptor) 选择性地与ACh相结合
(1)毒蕈碱型受体(M cholinoceptor,M胆碱受体)分为M1、M2、M3、M4、M5五种亚型
(2)烟碱型受体(N cholinoceptor,N胆碱受体)分为Nn和Nm两种亚型
肾上腺素受体(adrenoceptor)选择性的与NA、AD相结合
(1)α肾上腺素受体(αadrenoceptor,α受体)分为α1和α2两种亚型
(2)β肾上腺素受体(β adrenoceptor,β受体)分为β1、β2、β3三种亚型
此外,还有多巴胺受体 分为D1和D2两种亚型
三、受体的信息转导机制
1.与G蛋白偶联:M胆碱受体、α受体和β受体
2.与离子通道偶联:N胆碱受体
四.传出神经系统药物基本作用及其分类1.传出神经系统药物的基本作用
(1)直接作用于受体
(2)影响神经递质的生物合成、代谢转化、转运和贮存
2.传出神经系统药物的分类:拟似药(激动药)、拮抗药
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