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抗抑郁药介绍

时间:2022-06-29 03:40:29

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抗抑郁药介绍

一.选择性血清素抗抑郁药 二.三环抗抑郁药 三.四环抗抑郁药 四.去甲类 五.五羟去甲类 六.多巴胺再吸取阻滞剂 七.可抑性单胺类氧化酶抗抑剂 八.抗抑郁增效剂 九.天然提取物 十一.药价

一.选择性血清素抗抑郁药

1.百优解、优克、奥贝汀、奥麦伦、开克 2. 兰释(马来酸氟伏沙明片Luvox®) 3.赛乐特 4.喜普妙(西酞普兰) 5.左洛复

化学名:盐酸氟西汀(Fluoxetine hydrochloride)

性状

百优解为绿、白两色胶囊,内含相当于20毫克氟西汀的盐酸氟西汀,为白色固态颗粒结晶体。

药理作用

百优解(盐酸氟西汀)是中枢神经系统5羟色胺回收抑制剂,它与毒蕈碱能,组胺能、a1肾上腺素能受体的结合率很小,因此在抗胆碱能、镇静和心血管方面的副作用轻微,明显低于传统抗抑郁药。

吸收、分布、代谢和排泄

进食可轻度减缓百优解(盐酸氟西汀)的吸收,但不影响其生物利用度,所以百优解(盐酸氟西汀)在饭前或饭后都可服用。一次口服40毫克(2粒),6-8小时后血浆峰值浓度达到15-55微克/毫克。

百优解(盐酸氟西汀)主要在肝脏代谢,通过肾脏排泄,其主要代谢产物是去甲氟西汀,去甲氟西汀抑制5羟色胺回收的专一性和强度与氟西汀相似,因而也具有抗抑郁作用。

百优解(盐酸氟西汀)在体内的消除较为缓慢,半衰期为2-3天,其代谢产物去甲氟西汀为7-9天,因此可保证长期用药时体内有足够的药物浓度。按每天40毫克(2粒)的剂量,连续服用一个月,血浆中的氟西汀浓度可达91-302微克/毫升,而去甲氟西汀可达72-258微克/毫升。

百优解(盐酸氟西汀)在健康老年人中的代谢与一般成人无异,主要经肝脏和肾脏代谢。肝脏或肾脏损害可影响氟西汀的消除,这类病人应慎用百优解(盐酸氟西汀),必要时降低剂量中减少服药次数。

适应症

百优解(盐酸氟西汀)主要用于治疗抑郁症其它主要适应症有强迫症和神经性贪食症(暴食症)。

禁忌症

对百优解(盐酸氟西汀)过敏的病人不可服用。

剂量和用法

如治疗抑郁症,百优解(盐酸氟西汀)可在每天早上服用,每天一次,每次20毫克(1粒)。如果数周后效果不明显,可加至40-60毫克,分早晚两次服用。但每天最大剂量不可超过80毫克。肝肾疾病者、老年病人,合并躯体疾病者或服用多种药物者应降低剂量,或减少服药次数。

如治疗强迫症和神经性贪食症(暴食症),百优解(盐酸氟西汀)的常用剂量分别为20-60毫克/天和60毫克/天。

注意事项

服用百优解(盐酸氟西汀)期间,病人如果怀孕或打算怀孕或哺乳,或需服用其它非处方药、饮酒、操纵机器或驾车,应事先向医生查询。

合并代谢系统、血液动力系统疾病、心肌梗塞的病人应慎用百优解(盐酸氟西汀)。百优解(盐酸氟西汀)可影响糖尿病人的血糖浓度,应及时调整胰岛素和口服降糖药的剂量。癫痫病人应慎用百优解(盐酸氟西汀),此类病人用药后可能会出现抽搐。

服药过量

一旦服用了超越安全剂量(80毫克)的百优解(盐酸氟西汀)后,最常见的表现是容易打瞌睡和恶心翻胃。如果误服了百优解(盐酸氟西汀),即使没有不适,也应通知医生。

不良反应

少数病人服药后可能出现一过性睡眠障碍或食欲下降,但大多无需停药,一般短期内会自动消失。极少数病人要能出现兴奋。

抑郁症病人常见消极情绪,并可有自杀企图,百优解(盐酸氟西汀)用药初期并不能控制病人的这种举动,因而需要其监护人加以看和。此类病人还有可能通过多服药物来自杀,因此要加强药物的保管。

极少数人服用百优解(盐酸氟西汀)后会发生过敏反应,主要表现为皮疹和荨麻症,还可有发热、白细胞增多、关节痛、水肿、呼吸急促、蛋白尿和转氨酶轻度增高。此时,应停药并给予抗组胺药或类固醇,症状即可完全消除。其它罕见反应尚有严重皮肤反应、脉管炎、多形性红斑、血清病等。

药物交互作用

百优解(盐酸氟西汀)应避免与单胺氧化酶抑制剂类药物合用,如需使用此类药物,应在百优解(盐酸氟西汀)停药5周以后方可开始。

百优解(盐酸氟西汀)与色氨酸合用要发生坐立不安和胃肠道反应,与单胺氧化酶抑制剂、锂盐和苯二氮卓类药物合用可延和半衰期或发生毒性反应。

制造商:美国礼来公司(百优解)、常州四药(开克)、常州华生制药(优克)、加拿大奥贝泰克制药(奥贝汀)、上海中西药业股份公司(奥麦伦)。

兰释(马来酸氟伏沙明片Luvox®)

包装

水泡眼包装的包衣裳划痕片,每片含氟伏沙明50mg,30片/盒;

水泡眼包装的包衣裳划痕片,每片含氟伏沙明50mg,60片/盒。

性状:口服片剂。

药理学

Luvox®是作用于脑神经细胞的5-羟色胺再摄取抑制剂,对非肾上腺素过程影响很小,同时受体结合实验表明,Luvox®对α-肾上腺素能、β-肾上腺素能、组胺的、毒蕈硷的、多巴胺或血清因子受体几乎不具亲和性。

药代动力学

Luvox®口服后完全吸收,服药后3-8小时即达最高血浆浓度。单剂量服用血浆半衰期13-15小时,多次服用后的血浆半衰期为17-22小时,如果维持剂量不变,10-14天后可达稳定血浆水平。

Luvox®主要在肝脏中代谢,氧化成9种代谢产物,经肾脏排泄。两种主要的代谢产物几乎无药理学活性。体外结合实验表明,80%的Luvox®可与人体血浆蛋白结合。

适应症

抑郁症及相关症状的治疗。

强迫症症状的治疗。

用量和用法

抑郁症

建议起始剂量为每日50或100毫克,晚上一次服用。建议逐渐增量直至有效。常用有效剂量为每天100毫克且可根NMS的临床表现有高热、肌强直、精神状态改变及自主神经紊乱(脉搏和血压不规则、心动过速、大汗淋漓及心律不齐),其它体征可有肌酐磷酸激酶升高、肌血红蛋白尿、(横纹肌溶解)及急性肾功能衰竭。患者如出现NMS的临床表现,或仅有高热而无NMS的临床表现,均应停用所有抗精神病药,包括奥氮平。

迟发性运动障碍:与氟哌啶醇比较研究6周以上,奥氮平所致包性运动障碍发生率较低,具有统计显著性。但长期使用抗精神病药,迟发性运动障碍风险增加,如果患者出现迟发性运动障碍的体或症状,应减药或停药,上述症状可在停药时恶化,甚至在停药后出现。

注意事项:

肝功能指标:偶可出现肝脏转氨酶ALT、AST不伴症状的一过性升高,多见于用药初期,有ALT 和/或AST升高、肝脏损害体征和症状、用药前已有与肝功能储备受限有关疾病以及使用具有潜在肝脏毒性药物的患者,应加以观察。治疗中如出现ALT/或AST升高,应考虑随访和减药。

癫痫:与其它抗精神病药类似,奥氮平慎用于癫痫史或有癫痫相关疾病的患者。

血液学指标:与其它抗精神病药类似,奥氮平慎用于有下列情况的患者:

任何原因所致的白细胞和/或中性粒细胞降低;

药物所致骨髓抑制/毒性反应史;

伴发疾病,放疗或化疗所致的骨髓抑制

酸性细胞过多性疾病,或骨髓及外骨髓增殖性疾病。

临床实验发现,许多氯氮平所致粒细胞减少症或粒细胞缺乏症病使的患者使用氯氮平后未见复发。

抗胆碱能活性:临床实验表明,抗胆碱能作用发生率较低,但患者有合并症时服用奥氮平的资料有限,建议在合并前列腺增生、麻痹性肠梗阻,窄角性青光眼或相关疾病史慎用。

多巴胺能拮抗作用:奥氮平在体外有多巴胺拮抗作用。从理论上说,它和其它抗精神病药一样,能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激动剂的作用。

中枢神经系统活性:奥氮平的原初作用部位就是中枢神经系统,但在与其它中枢神经系统药物包括酒精合并使用时应加以注意。

孕妇及哺乳

妇女用药尚未有充分而对照良好的设计来研究妊娠妇女使用奥氮平的情况,服用奥氮平期间,如果怀孕或打算怀孕,应告知医生,由于该药在人类中使用的经验有限,对胎儿有潜在风险,妊娠期用药应权衡利弊。

用药的哺乳期大鼠乳汁中可见奥氮平分泌,人类中是否有分泌尚未明确,建议服用奥氮平期间避免哺乳婴儿。

对驾驶员及机械

操作能力的影响奥氮平可引起嗜睡,因此,患者在操纵危险性机器包括机动车时应慎用。

药物相互作用○1奥氮平的代谢受P450细胞色素异体抑制或诱导剂的影响,特别是CYP1A2的活性。吸烟或合并卡马西平可增加奥氮平的清除率,吸烟和卡马西平疗法能诱导CYP1A2的活性。已知CYP1Y2的活性的强效抑制剂可降低奥氮平的清除率。奥氮平并非CYP1A2活性的强效抑制剂。茶碱主要由CYP1A2代谢,其药代动力学不受奥氮平影响。

在临床试验中,下列药物与单剂量奥氮平合并给药,未见代谢抑制现象:丙咪嗪或其代谢产物去甲丙咪嗪(CYP2D6,CYP3A,CYP1A2)、华法令(CYP2C19),茶碱(CYP1A2)或安定(CYP3A4,CYP2C19),奥氮平与锂盐或双环哌丙醇合并用药时亦未见交互作用。

奥氮平稳态浓度对乙醇的药代动力学没有影响。但服用奥氮平的同时服用乙醇可出现附加的药理学作用,如镇静作用加强。

单剂量的含铝及含镁抗酸剂或西咪替丁对奥氮平的口服生物利用度没有影响,合并活性碳可降低奥氮平的口服生物利用度50%至60%。

奥氮平的吸收不受进食影响。

人类肝脏微粒体体外实验表明,奥氮平较少影响细胞色素P450异体CYPIA2,CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A。

药物过量奥氮平用药过量方面的资料有限,临床试验中,67例患者有意或无意用药过量,最大服用量为300毫克,症状仅有倦睡和言语不清,住院观察病例包括那位用药300毫克的患者无化验或心电图异常改变,用药过量后生命指征通常在正常范围内。

动物实验表明,预计症状事实上是该药已知药理学作用的强化,症状包括嗜睡、视物模糊、呼吸抑制、低血压,亦可有锥体外系反应。

大鼠和小鼠的半数致死剂量分别为175和210毫克/公斤,狗和猴子单次口服剂量达100毫克公斤不会致死。

奥氮平无特殊解毒剂,因此中毒时应予支持疗法,处理时还应注意,中毒涉及的药物往往不止一种。

用药过量的处理:急性用药过量者,应建立并维持呼吸通路,保证充足氧供和通气,给予活性炭,可减少奥氮平的生物利用度50%至60%,亦可洗胃(如患者意识不清,应先插管)。

应妥善处理低血压和循环衰竭,如静脉补液和或予拟交感药如去甲肾上腺素,不可使用肾上腺素或其它激动受体的拟交感药,受体激动可加重低血压,因为奥氮平已阻滞了受体,应予心血管系统监

丁螺环酮

丁螺环酮,其治疗广泛性焦虑的作用与安定类相当,还广泛应用于抑郁症的辅助治疗中。

商品名及别名布斯哌隆、一舒

英文名Buspirone(Buspar,Travin)

制剂片剂:5mg;10mg。

【适应症、作用与用途】为新一代非BZ类抗焦虑药,本品具有抗焦虑作用,但其机制与安定类不同,其主要作为5-HT1A受体激动剂而产生抗焦虑效果。同时,由于本品能减少体内5-HT受体敏感性而具有抗抑郁作用。无镇静催眠作用,也缺乏抗惊厥和肌肉松驰作用。因起效慢不适用于急例。亦可用于焦虑伴有轻度抑郁者。最大优点为不产生依赖,因而无滥用危险。本品经肝脏代谢,其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)哌嗪(即1-PP),仍有一定生物活性。只有少量以原形自肾脏排出,大部分以代谢物排出。肝、肾功能不良时可影响本品的代谢及清除率。

【注意】

(1)副作用比苯二氮类药物低。用药过程中只有少数病人出现眩晕、头痛、头晕、腹泻、感觉异常、兴奋、出汗等,较大剂量时可出现烦躁不安。无依赖性。

(2)本药对苯二氮类抗焦虑药的作用很少有影响。

(3)由于用药经验不足,18岁以下儿童暂不用。

(4)对本品过敏、严重肝肾功能不良、重症肌无力患者及分娩期禁用。

【用法】口服:开始剂量为每日10mg,以后每2~3日增加1次剂量。一般有效剂量为每日20~30mg。如果每日用至40mg仍无效时,可能再加量亦无效,不应再用。显效时间在用药2周左右,少数患者还可更长,故在达到最大剂量后尚需继续治疗2~3周,故不要勿匆忙换药。

维思通

品名维思通

商品名:维思通(RISPERDAL)

化学名:利培酮片(risperidone)

【性状】

1mg利培酮片为白色薄膜衣片,除去包衣后呈白色;

2mg利培酮片为淡橙色薄膜衣片,除去包衣片呈白色。

【药理作用】

本品为苯并异恶唑衍生物,是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂,它与5—羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1- 肾上腺素能受体结合,并且以较低的亲和力与H1—组胺能受体和α2- 肾上腺素受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂,可以改善精神分裂症的阳性症状,但它引起的运动功能抑制,以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5—羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能,并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。

【用法及用量】

若病人原来使用的是长效抗精神病药,则可用本品治疗来代替下一疗程的用药。已用的抗帕金森氏综合征的药是否需要继续则应定期地进行重新评定。

成人:每日一次或每日二次。起始剂量1mg, 在1周左右的时间内逐渐将剂量加大到每日2-4mg,第2周内可逐渐将加量到4-6mg。此后,可维持此剂量不变,或根据个人情况进一步调整。一般情况下,最适剂量为每日2- 6mg。每日剂量一般不超过10mg。

肾病和肝病患者:建议起始剂量为每日二次,每次0.5mg。根据个体需要,剂量可逐渐加大到每日二次,每次1-2mg。

【适应症】

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其他各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠,少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持治疗中,维思通可继续发挥其临床疗效。

【不良反应】

1.与服用本品有关的常见不良反应是:失眠、焦虑、头痛、头晕、口干。

2.较少见的不良反应有:嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。

3.可能引起锥体外系症状,如:肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。

4.偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。

5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。

6.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(SIADH)引发水中毒。

7.会引起血浆中催乳素浓度的增加,其相关症状为:溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。

8.偶见迟发性运动障碍、恶性症状群、体温失调以及癫痫发作。

9.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报导。

【注意事项】

1.患有心血管疾病(如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)的人应慎用,从小剂量开始并应逐渐增加剂量(见用法用量)。

2.由于本品具有α受体阻断活性,因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压,此时则应考虑减量。

3.同其它具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似,引起迟发性运动障碍,其特征为有节律的不随意运动,主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍,应停止服用所有的抗精神病药。

4.已有报道指出,服用经典的抗精病药会出现恶性症状群,其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神药物。

5.患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品,因为在理论上该药会引起此病的恶化。

6.经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值,故患有癫痫的病人仍应慎用本品。

7.服用本品的患者应避免进食过多,以免发胖。

8.鉴于本品对中枢神经系统的作用,在与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重。

9.本品对需要警觉性的活动有影响。因此,在了解到患者对该药的敏感性前,建议患者不应驾驶汽车或操作机器。

【孕妇及哺乳妇女用药】

怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明:利培酮对生殖无直接的毒性,也无致畸作用。尽管如此,除非益处明显大于可能的危险,怀孕妇女仍不应服用本品。

本品是否会经人体乳汁排出尚不清楚,动物实验表明,利培酮和9—羟基-利培酮会经动物乳汁排出。因此,服用本品的妇女不应哺乳。

【儿童用药】

对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。有少量临床资料证明可安全应用于12~15岁的儿童。

【老年患者用药】

建议起始剂量为每日0.5mg或更低,根据个体需要剂量逐渐加大到每天2次,每次1-2mg。在获得更多的经验前,老年人加量过程中应慎重。

【药物相互作用】

1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。

2.酰胺咪嗪及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂,则应重新确定使用本品的剂量,必要时可减量。

酚噻嗪、三环抗抑郁药和一些β—阻断剂会增加本品的血药浓度,但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。

4.当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时,不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。

【药物过量】

1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。

2.酰胺咪嗪及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂,则应重新确定使用本品的剂量,必要时可减量。

酚噻嗪、三环抗抑郁药和一些β—阻断剂会增加本品的血药浓度,但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。

4.当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时,不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。

【规格】

1mg×20片/盒:69.60元2mg×20片/盒:138.70元

制造商:西安杨林制药有限公司

地址:北京朝阳区工人体育场北路甲2号盈科中心A座18号层电话:(010)65392288

九.天然提取物

路优泰

通用名称:saint,Johns Wort Extracts(SWE),圣·约翰草提取物

组成成分:Hypericum perforatum L.(贯中连翘,圣·约翰草)的干燥提取物

理化性状:本品为白色膜衣片剂

药理作用:动物实验发现,本品对脑细胞的5-羟色胺(5-HT)、去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)的再摄取均有明显的抑制作用,并且对此3个系统的再摄取抑制作用维持平衡,对单胺氧化酶A和B(MAO-A,B)的抑制作用只有在较高的药物浓度下才出现。其活性成分hyperforin对脑内的γ-氨基丁酸(GABA)和L-谷氨酸的再摄取也有抑制作用,对后者的作用更强,还可以提高大脑皮层的5-HT2受体的密度。研究发现,抑郁症患者的下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的活性增高,皮质醇分泌过多,而本品能抑制应激所致的皮质醇升高,并能增强抑郁症患者NE的功能,同时能提高夜间褪黑素的水平,调整昼夜节律改善睡眠,对中枢神经系统亦有激活松弛作用,可改善抑郁症患者的情绪。在日本的研究认为,本品的活性成分可诱导P450酶代谢,引起CYP3A4和CYP1A2作用,导致其他药物效价降低。

药代动力学:本品的活性成分主要为hyperforin和金丝桃素(hypericin),还有一些与hyperforin结构相似的成分均具有抗抑郁作用。人体药理学和毒理学研究证实,hypericin和pseudohypericin的血浆浓度与本品的用量成正比,t1/2为24-48h。单剂量口服后,hyperforin和hypericin在体内的吸收速度并不快,分布情况符合二室模型,α相的t1/2约为2h,Tmax约为3h。服用本品300mg,tid,达到稳态浓度时,hypericin的血药浓度约为100-150ng.mL-1。动物实验表明,hypericin可通过血脑屏障,主要在肝脏代谢,代谢产物由尿排出。

适应证:抑郁症、焦虑或烦躁不安。

用法与用量:成人和12岁以上儿童:每次300mg,bid-tid,po。日剂量不超过1800mg,维持剂量为300-600mg.d-1,疗程为3-6个月。

药物不良反应:主要表现为胃肠道反应、头晕、疲劳、镇静、过敏反应(如皮肤红、肿、痒)。

注意事项:①严重肝肾功能不全者慎用或减量。②有光敏性皮肤的患者慎用。③妊娠期和哺乳妇女是否安全尚不明确。④12岁以下儿童禁用。⑤由于本品有抑制MAO的作用,饮食方面应限制乳酪制品的摄入。

规格包装:膜衣片:300mg,铝塑包装:15片/盒。

生产厂家:德国威玛舒培博士药厂

厂址:Willmar schwabe street 4,D-76227 Karlsruhe,Germany

进口注册证号:X20000305

十.其它药物

1.达体朗 2.黛力新 3.美舒郁(盐酸曲唑酮) 4.米安色林

达体朗

别名:Tatinol

理化特性:成份:

每片含有12.5mg噻奈普汀。

特点:

噻奈普汀在人体对与抑郁有关的焦虑症具有作用。

作用与用途:用于治疗抑郁症(轻度、中度或重度)。

用法和用量:口服:

⑴剂量一般为每日三片,于早、中、晚三餐前服用。

⑵如果年龄超过70岁或存在肾功能衰竭,剂量酌减。

⑶未经医生同意,请勿停药。所有病人必须严格按照医生的医嘱服药。

过量:

如无意或有意过量服药,需立即请医生会诊并提供所有资料,治疗措施包括:洗胃、心肺、代谢和肾功能监察,针对出现的临床表现对症治疗,特别注意通气和纠正代谢和肾脏功能紊乱。

注意事项:禁忌症:

⑴正服用MAOI类药物。

⑵妊娠或哺乳;

⑶未满15岁的儿童。

副作用:

少数病人服用本药后可或多或少地出现副作用,如疲倦、食欲不振、失眠、瞌睡等。

注意事项:

⑴如果您需要全身麻醉,请告知您的麻醉师您正在服用本药,并在手术前24或48小时停服本药。

⑵不要突然停药,需在7至14天以上逐渐减量。

⑶如在妊娠或哺乳中,请告知您的医生。为避免不同药物之间可能出现的相互作用,请您主动地将您正服用的其他药物告知您的医师或药师。不应放在孩童可触及的地方。

对驾车或操纵能力的影响:

一些病人会出现警觉注意力下降,需告知病人特别是驾车或操纵机器的病人,由于服用本药而出现的易打瞌睡的危险性。

贮藏:贮存条件:

低于30℃。

有效期:

三年,如超过包装上标明的有效期,请勿服用。

剂型与包装:每盒10片和30片包装。每片含有12.5mg噻奈普汀。

厂商:法国施维雅国际公司

批准文号:进口药品注册证编号:X19990247

黛力新

商品名:黛力新(Deanxit)

成分

每一糖衣片含相当于0.5mg氟哌噻吨的二盐酸氟哌噻吨,以及相当于10美利曲辛的盐酸美利曲辛。片剂含乳糖。颜色:靛蓝和藻红。

药理作用

黛力新是由两种非常有效的化合物组成的合剂。氟哌噻吨-一种神经阻滞剂,小剂量具有抗焦虑和抗抑郁作用。美利曲辛-一种双相抗抑郁剂,低剂量应用时,具有兴奋特性。

两种成份的合剂具有抗抑郁,抗焦虑和兴奋特性。

药动学

口服氟哌噻吨或美利曲辛均可在大约4小时达到血浆高峰浓度。氟哌噻吨的生物半衰期约为35小时,而美利曲辛约为19小时。氟哌噻吨和美利曲辛合用并不影响其单独的药动学特性。

适应症

轻、中型焦虑--抑郁--虚弱

神经衰弱、心因性抑郁,抑郁性神经官能症,隐匿性抑郁,心身疾病伴焦虑和情感淡漠,更年期抑郁,嗜酒及药瘾者的焦躁不安及抑郁。

禁忌症

心肌梗塞的恢复早期。束支传导阻滞,未经治疗的闭角性青光眼。急性酒精、巴比妥类药物及鸦片中毒。用单胺氧化酶抑制剂的病人,两周内不能使用本品。对兴奋或活动过多的病人不主张用此药,因药物的兴奋作用可能加重这些症状。

副作用

在推荐用量范围内,副作用极为少见,可能会有短暂的不安和失眠。

注意事项

若病人已预先使用了具镇静作用的安定剂,应逐渐停用。

妊娠期和哺乳期患者

妊娠期和哺乳期患者最好不使用本品。

药物相互作用

本品可增强机体对乙醇、巴比妥和其它中枢神经系统抑制剂的反应。与单胺氧化酶抑制剂合用可能导致高血压危象。神经阻滞剂和抗抑郁剂可降低胍乙啶和类似作用化合物的抗高血压作用。抗抑郁剂还可加强肾上腺素和去甲肾上腺素的作用。

用法

成人

通常每天2片:早晨及中午各一片;

严重病例早晨的剂量可加至2片。

老年病人:早晨服1片即可。

维持量:通常每天1片,早晨口服。

对失眠或严重不安的病例,建议在急性期加服镇静剂。

药物过量

症状:在服药过量后,美利曲辛中毒症状,特别是抗胆碱能的症状较突出。氟哌噻吨所致的锥体外副作用则极少发生。

治疗:对症治疗及支持疗法。尽早洗胃,可以服用活性碳。采用必要措施维护呼吸和心血管系统功能,此时禁忌使用肾上腺素。惊厥可使用安定。

包装:20片/盒

制造商:H.Lundbeck A/S 灵北制药

地址:北京建国门内大街18号恒基中心办公楼二坐十层

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美舒郁(盐酸曲唑酮)

50毫克/片

组成

每片含盐酸曲唑酮(Trazodone hydrochloride)50mg。

药理作用

美舒郁对于人类的抗抑郁作用,其机构未完全被了解。在动物上,美舒郁选择性的抑制Brain synaptosomes 对于serotonin的吸收,同时对于serotonin 的前趋物,5-hydroxytry ptophan所诱发的行为改变有加强作用,美舒郁对于麻醉后的狗的心脏传导效应和三环抗抑郁剂所引起的,在性质上有所不同,同时于量上也较不显著,美舒郁不是单胺氧化酵素抑制剂(MAOI)同时和安排他命类的药物也不同,并不会刺激中枢神经系统。对于人类美舒郁口服后可良好吸收,并不会选择性的集中于任一组织。当美舒郁于饭后服用时,食物可能会增加药量的吸收,减少最高血中浓度同时延长到最高浓度的时间,当空用腹使用美舒郁时,大约于一小时可达最高血中浓度,而于饭后服用则须两小时。美舒郁的排泄是两相的包括初相(半衰期3至6小时)接着是较慢的第二相(半衰期5至9小时),同时并不受食物的影响,因为美舒郁在身体的排除速率因人而异。对某些病人,美舒郁可能会储积于血浆中。对于美舒郁有反应的病人,三分之一的住院病人和一半的门诊病人,在治疗开始的第一周,会有治疗反应;四分之三的病人,在第二周内会有一定治疗效果;四分之一病人需要二至四周才能达到治疗效果。

适应症

治疗各种形态之抑郁症。

禁忌症

严重肝功能障碍及对本品过敏之病人。

副作用

美舒郁最常见的副作用是镇静。

有时会伴有疲劳、激动、口干、头昏和低血压。

药物相互作用

美舒郁可能会加强酒精的作用,与MAO抑制剂有相互作用,不宜合并使用。

孕妇、哺乳期妇女及儿童之使用

由于缺乏经验,本品不推荐使用在孕妇及哺乳期妇女。对于十八岁以下者,其使用效果与安全性尚未确立。

用量与用法

剂量应从低量开始,渐渐增加并注意临床反应和任何无法耐受的反应。有昏睡现象发生时,须将每日剂量的大部分置于睡前服用或降低剂量。一般情况下,美舒郁应于饭后或点心后立即服用。在治疗第一周内症状有所减轻,在两周内会有较佳的抗抑郁效果。25%病人,需要二周至四周才能达到较佳的治疗效果。

普通成人剂量

最初建议剂量是每天150毫克,每三至四天可增加五十毫克(一日)。对于门诊病人的最高剂量每天不得超过400毫克(分开服用)。住院病人(即较严重的抑郁病人),每天不得超过600毫克(分开服用)。

维持剂量:对于较长的维持治疗,剂量应保持在最低剂量。一旦有足够的反应,剂量可依治疗反应渐渐降低。一般建议应该继续几个月以上。

包装

盒装:50mg/片,20片/盒。

米安色林

米安色林能阻滞突触前膜上的α2肾上腺受体(NE)浓度增高,并阻断脑内5-羟色胺5-HT受体。本品起效快,有抗抑郁、镇静催眠及抗焦虑作用。在外周,可对抗组胺和5-HT的作用,但无抗胆碱作用。对心血管作用小,很少引起低血压。老年人和心脏病患者易于耐受。

米安色林口服易吸收,可分布全身,易透过血脑屏障。达峰时间为2~3个小时,半衰期青壮年为14~33小时,60岁以上为33±15小时。生物利用度较低,约为30%。可能有首过效应。血浆蛋白结合率为96%。口服6天后达稳态血浓度,治疗血药浓度为25~70纳克/毫升。本口95%经肝脏代谢,主要代谢产物为去甲基、8-羟化和N-氧化衍生物,前两者有活性,主要从尿排出,仅1%~2%以原形自肾排出。

米安色林适用于各型抑郁症的治疗,特别适合伴有心脏病的抑郁症患者或合并其他药物治疗的抑郁症患者。与阿米替林比较,本品对思维迟钝、运动性抑制自责及自杀念头的改善更好。本口30~60毫克的疗效约与阿米替林75~150毫克相等。本品亦可用于治疗原发性焦虑症或伴有抑郁症的焦虑症。

成人开始时每天30毫克,根据临床效果逐步调整剂量。有效剂量为每天30~90毫克。老年人开始服用时不超过每天30毫克,应在密切观察下逐步增加剂量。一般服用稍低于正常维持量的剂量,即可获得满意疗效。

米安色林副作用较轻,大剂量时有困倦、疲劳、失眠、口干、便秘、焦虑等症状。偶有造血功能障碍、癫痫发作、轻度躁狂、低血压、肝功能损害、关节痛、浮肿及男子女性型乳房。少数老年人可出现T波改变和ST段降低。

米安色林能加剧乙醇对中枢的抑制作用,故治疗期间应禁酒。不应与单胺氧化酶抑制剂同时服用,停用单胺氧化酶抑制剂两周之内不应服用本药。与可乐定、甲基多巴、胍乙啶或普萘洛尔均无相互作用,但是应监测同时服用降压药病人的血压。

在一项米安色林与阿米替林治疗抑郁症的对照观察研究中,米安色林与阿米替林的显效率均无显著差异(P>0.05),两组治疗后汉米尔顿抑郁量表(HAM-D)分值明显降低,两组的减分离无显著差异(P>0.01)。经治疗药物副反应症状量表(TESS)评定副作用,两组治疗第1~2周评分均高于治疗前,第4周后均逐渐下降,表明副作用主要在用药早期出现。两组比较,治疗后2和4周时,治疗组米安色林的副作用显著较少,其余时间相仿。副作用中口干、便秘、视力模糊、头晕、排尿困难、心电图窦性心动过速、传导阻滞及T波改变等以对照组阿米替林显著较多。在另外两项米安色林与阿米替林治疗老年抑郁症的对照研究中,米安色林与阿米替林两组的显效率无显著差异,且HAM-D评分均随治疗时间延长而逐步下降,提示两药均有明显的抗抑郁作用,而且米安色林较阿米替林起效快。主要副作用有困倦、嗜睡等,仅有一例粒细胞减少,但减少其剂量(每天<30毫克)可自行恢复。

2002年08月27日《中国医药报》

十一.药价

药名 包装 价格 用量

多虑平 25mg*100 8.00 150mg~300mg

阿米替林 25mg*100 21.00 150mg~250mg

路滴美(麦普替林,诺华) 25mg*30 40.20 150mg~300mg

丙咪嗪 25mg*100 8.90 150mg~300mg

氯丙咪嗪 25mg*48 41.5 150mg~300mg

安拿芬尼(氯丙咪嗪,诺华) 25mg*30 41.4 150mg~300mg

百优解(氟西汀,礼来) 20mg*28 341.90 20mg~80mg

优克(氟西汀,常州四药) 20mg*7 38.00 20mg~80mg

赛乐特 20mg*10 136.6 20mg~80mg

左洛复 50mg*14 120.40 50mg~150mg

美抒玉 50mg*20 98.90 150mg~300mg

怡诺思(万拉法新,惠氏百宫) 75mg*14 153.00

150mg*14 198.00 75mg~225mg

博乐欣(万拉法新,成都大西南) 25mg*16 66.70 75mg~225mg

瑞美隆 30mg*10 162.00 30mg~45mg

喜普妙(西酞普兰) 约10.00元一片

兰释 3元多一片(具体情况,欢迎大家提供)

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