磷酸可待因缓释片
英文名:Codeine Phosphate Sustained-release Tablets
【汉语拼音】Linsuan Kedaiyin Huanshi Pian
本品主要成分及其化学名称为:17-甲基-3-甲氧基-4,5a-环氧-7,8-二去氢吗啡喃-6a-醇磷酸盐倍半水合物。
【分子结构】
分子式: C18H21NO3·H3PO4·3/2H2O
分子量: 424.39
【性状】
本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。
【药理毒理】
能直接抑制延脑的咳嗽中枢,止咳作用迅速而强大,其作用强度约为吗啡的1/4。也有镇痛作用,约为吗啡的1/12~1/7,但强于一般解热镇痛药。其呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。
【药代动力学】
磷酸可待因缓释片口服后由胃肠道粘膜吸收,与普通片剂相比,口服缓释片血药浓度达峰时间较长,一般为服后2~3小时,峰浓度也稍低,T1/2约为3~4小时。其生物利用度为40%~70%。主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合,约15%经脱甲基变为吗啡。其代谢产物主要经尿排泄。
【适应症】
(1)用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽,尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。由于此药能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动,故对有少量痰液的剧烈咳嗽,应与祛痰药并用。
(2)其镇痛作用可用于中等度疼痛。
【用法用量】
磷酸可待因缓释片必须整片吞服,不可截开或嚼碎。成人,1次15~30mg,1日30~90mg。极量1次100mg,1日250mg。儿童,镇痛,每次0.5~1.0mg/kg,1日3次,镇咳,为镇痛剂量的1/3~1/2。
【不良反应】
1. 偶见恶心、呕吐、便秘和眩晕。
2.1次口服剂量超过60mg时,一些病人可出现兴奋及烦躁不安。
【禁忌症】
多痰患者禁用,以防因抑制咳嗽反射,使大量痰液阻塞呼吸道,继发感染而加重病情。
【注意事项】
1. 本品为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例规定使用。
2.长期应用亦可产生耐受性、成瘾性,也可引起便秘。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.本品可透过胎盘而影响胎儿,如使胎儿成瘾,引起新生儿的戒断症状等。
2.本品可自乳汁排出,哺乳期妇女及孕妇应慎用。
【儿童用药】
婴幼儿、未成熟新生儿禁用。
【老年患者用药】
慎用。
【药物相互作用】
与中枢抑制药合用时,有相加作用。
【药物过量】
1.逾量服用本品时,可很快出现由可待因所致的严重副反应,如昏迷,呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小、两侧对称,或呈针尖样大,血压下降、发绀,尿少,体温下降,皮肤湿冷,肌无力,由于严重缺氧致休克、循环衰竭、瞳孔散大、死亡。
2.中毒解救 服药过量可洗胃或催吐以排除胃中药物。给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸,不宜给活性炭,以防止影响拮抗剂的吸收,保持呼吸道通畅,必要时人工呼吸,静脉注射纳洛酮拮抗可待因中毒。
【规格】
(1)15mg (2)30mg
【贮藏】
遮光,密闭保存。
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