地氯雷他定分散片(芙必叮)
【生产厂家】海南普利制药有限公司
【批准文号】国药准字H0972
【剂 型】分散片
【规 格】5mg
【医保类型】
【国家基本药物】是
【英文名】Desloratadine Tablets
【汉语拼音】Dilüleitading Pian
【主要成分】本品主要成份为地氯雷他定，其化学名称为8-氯-6,11-二氢-11-(4-亚哌啶基)-5H-苯并-[5,6]-庚烷[1,2-b]吡啶
【化学结构式】
【分子式】C19H19ClN2
【分子量】310.82
【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。
【药理毒理】
药理作用
本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药，为氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地阻断外周H1受体，缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果表明，本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，本品不易通过血脑屏障。
毒理研究
急性毒性:大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡(按AUC计算，地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍)，小鼠经口给药LD50为353mg/kg(按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。猴经口给药剂量达250mg/kg(按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的810倍)时，未出现死亡。
长期毒性:在大鼠的长期毒性研究试验(三个月)中，3mg/kg的剂量未见明显毒性(相当于人剂量的30倍)。
在猴子的长期毒性研究试验(三个月)中，12mg/kg的剂量(相当于人剂量的182倍)有良好的耐受性，仅见少量的磷脂质病，未见动物死亡。
遗传毒性:在回复突变试验(沙门氏菌/大肠杆菌哺乳动物微粒体细菌基因突变试验)和染色体畸变试验(人外周血淋巴细胞诱裂性试验和小鼠骨髓微核试验)中，未见本品有潜在的遗传毒性。
生殖毒性:
本品经口给药剂量达24mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的130倍)时，对雌性大鼠生育能力无影响；经口给药剂量达12mg/kg/日(地氯雷他定的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC45倍)时，出现雌鼠受孕率下降、雄鼠精子数减少、精子活力降低和睾丸组织学改变，表明雄性大鼠生育力降低；经口给药剂量为3mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的8倍)时，对大鼠生育力无影响。
大鼠和家兔经口给予本品，剂量分别达48和60mg/kg/日(地氯雷他定达到及其代谢物的暴露量分别约为临床日推荐剂量下AUC的210和230倍)时，未见致畸作用。雌性大鼠给药剂量为24mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的120倍)时，可见植入前丢失率增加、植入数和胚胎数减少；给药剂量为9mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的50倍)或以上时，可见仔鼠体重减轻和翻正反射减慢，给药剂量为3mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的7倍)时，本品对仔鼠发育无影响。但目前尚无充分的和严格对照的孕妇临床研究资料，因为动物生殖试验并不总能预测人的反应，除非确实需要，在怀孕期限间不应使用本品。
本品可通过乳汁分泌，因此应根据该药对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停药。
致癌性:通过氯雷他定的研究对本品的潜在致癌性进行了评估。小鼠和大鼠分别连续经口给予氯雷他定18个月和2年，雄性小鼠给药剂量达40mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的3倍)时，肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显高于对照组。雄性大鼠给药剂量为10mg/kg/日，雌性和雄性大鼠给药剂量为25mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的7和30倍)时，肝细胞瘤发生率显著升高。以上发现与地氯雷他定长期给药的临床相关性尚不明确。
【药代动力学】
地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度，吸收较好，约3小时后达到血药峰浓度。消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致，地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范围内与剂量成正比。
地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83%~87%)。每日一次服用地氯雷他定(5mg-20mg)14天，未见有临床相关意义的药物蓄积。
尚未确立地氯雷他定代谢对酶的依赖性，因而不完全排除其与其他药物间的相互作用。与CYP3A4及CYP2D6的特异性抑制剂的体内试验表明，这些酶在地氯雷他定的代谢中并不重要。地氯雷他定不抑制CYP3A4或CYP2D6，而且也不是P－糖蛋白的底物或抑制剂。
在一项服用7.5毫克地氯雷他定的单剂量试验中，食物(高脂肪、高热量早餐)对地氯雷他定的分布无影响。在另一研究中，葡萄柚汁对地氯雷他定的分布无影响。
【适应症】
本品用于快速缓解过敏性鼻炎的相关症状，如打喷嚏，流涕和鼻痒，鼻粘膜充血/鼻塞；以及眼痒、流泪和充血；腭痒及咳嗽。
本品还用于缓解慢性特发性荨麻疹的相关症状如瘙痒，并可减少荨麻疹的数量及大小。
【用法用量】
成人及12岁或12岁以上的青少年:口服，每日一次，每次1片，进食不影响服药效果。
【不良反应】
在一系列以过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹为适应症的临床试验中，患者按每天5毫克的推荐剂量服用地氯雷他定，试验组不良反应发生率比安慰剂组高3%。超过安慰剂组的最常见不良反应为疲倦(1.2%)、口干(0.8%)和头痛(0.6%)。
在地氯雷他定上市后罕有过敏性反应报道，包括过敏和皮疹。另外罕有心动过速、心悸、肝酶升高及胆红素增加的报道。
【禁忌】
对本品活性成份或赋形剂过敏者禁用。
【注意事项】
未见地氯雷他定对驾驶及操作机器的能力造成影响。
严重肾功能不全患者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
给予34倍人体临床推荐剂量的地氯雷他定，未发现对大鼠总体生育能力有影响。
在动物试验中未发现地氯雷他定有致畸和致突变作用。由于尚无孕妇使用地氯雷他定的临床资料，怀孕期内使用地氯雷他定的安全性尚未确定，除非潜在的益处超过可能的风险，怀孕期内不应使用地氯雷他定。
地氯雷他定可经乳汁排泌，因此不建议哺乳期妇女服用地氯雷他定。
【儿童用药】
地氯雷他定对12岁以下的儿童患者的有效性和安全性尚未确定。
【老年患者用药】
尚缺乏老年患者用药的研究资料。
【药物相互作用】
临床试验中未发现地氯雷他定存在有临床相关意义的相互作用，地氯雷他定在与酮康唑、红霉素、阿奇霉素、氯西汀和西米替丁的多剂量药物相互作用试验中，血浆浓度未出现有临床相关意义的改变，然而，地氯雷他定的代谢酶尚未确定，因此与其他药物的相互作用尚不能完全排除。
进食或饮用葡萄柚汁对地氯雷他定的分布无影响。
地氯雷他定与酒精同时使用时，不会加强酒精对人行为能力的损害作用。
【药物过量】
服药过量时，应考虑采取标准治疗措施去除未吸收的活性物质。建议进行对症及支持治疗。
在一项对成人和青少年进行的多剂量临床试验中，受试者接受高达45mg的地氯雷他定(临床实际用量的9倍)，未见临床相关的不良反应。
地氯雷他定不能通过血液透析排除；是否通过腹膜透析排除尚不明确。
【规格】
5mg。
【贮藏】
密封，在干燥处保存。
【包装】
双铝包装，①3片/盒；②6片/盒；③12片/盒。
【有效期】
36个月
【批准文号】
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