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人参皂苷Rg3和人参皂苷Rh2的区别在哪里?

时间:2018-09-29 03:55:32

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人参皂苷Rg3和人参皂苷Rh2的区别在哪里?

现在提到人参我们会想到人参皂苷,提到人参皂苷重点会比较关注稀有人参皂苷,在稀有人参皂苷中,有两个非常具有代表性的物质是必须要讲的,那就是人参皂苷Rg3和人参皂苷Rh2,前者在人参里面的含量是十万分之三,后者则为十万分之一。两个成分包含了人参大部分功效,而且两者的作用机理几乎完全相同,尤其是某些非常特殊的功效主要就是体现在这两个物质上,我们都知道,人参皂苷Rg3早早就上市了,为什么还要继续开发人参皂苷Rh2呢?

1980年,日本学者北川勋从人参中提纯了Rg3,并鉴定了其分子结构。

1981-1991年10年间,世界科学家的三个重要研究成果奠定了Rg3医学用途的科学基础。

1995年5月,中国科学家——富力、鲁岐两位博士突破性地完成了Rg3生产工艺的研究,开始工业化生产Rg3。

2000年1月13日,富力、鲁岐博士创制的人参皂苷Rg3原料药(95%)及口服制剂参一胶囊,获得原国家药品监督管理局生产批件。至此,中国第一个中药人参皂苷Rg3单体产品上市。

我们可以看到人参皂苷Rg3的开发经历了发现、药理研究、工业化应用和新药审批上市,这是中药现代化的产物,其意义可以与青蒿素的发现及提取应用相媲美。

有了人参皂苷Rg3之后,我们都知道人参皂苷Rh2的作用机理和人参皂苷Rg3是几乎一样的,那人参皂苷Rh2存在的意义又是什么呢?

1983年日本学者北川勋从红参中分离得到人参皂苷Rh2,收率仅为0.001%,无法实现工业化提取。

1985年至今,人参皂苷Rh2的药理研究一直在进行,在人体内的作用靶点、抗肿瘤作用机制和免疫调节机理都已非常明确。

2000年10月,金永日等人在常压下进行碱水解,能够直接得到20(S)型人参皂苷。产出量大,适合工业化生产,满足医学临床应用,实现了人参皂苷Rh2的工业化生产。

从时间线上看,人参皂苷Rh2的发现研究以及实现工业化提取都是要晚于人参皂苷Rg3的,二者在分子结构上的差别在于人参皂苷Rh2比Rg3少一个糖分子,然而就是这一个糖分子,使得两者在吸收率和抑制率方面存在巨大的差别,也就是为什么有了Rg3还要继续开发Rh2的原因。

在2011年美国癌症研究所联合沈阳药科大学做了一个人参的抗癌作用及其机制研究结果显示,针对同一癌种,人参皂苷Rg3所表现的效果是远低于人参皂苷Rh2的,其差距接近5倍。同时在针对人参皂苷Rg3的体内代谢动力学研究也表明,人参皂苷Rg3的口服利用率大概为4%—5%,而人参皂苷Rh2的口服吸收利用率达到了16%—24%,其差距也接近5倍左右。

其实在人参皂苷Rg3的药代动力学研究发现,人参皂苷Rg3口服进入肠道后,会被肠道菌分解为人参皂苷Rh2,然后再被吸收利用,这解释了人参皂苷Rg3进入体内所具有的作用机理几乎可看作是人参皂苷Rh2的作用机理。但是所发挥的功效差距可能存在的原因就是转化率的问题。

我们怎么去理解这个5倍的问题呢?简单的来说,想要达到相同的效果,所需要服用Rg3的量是Rh2的5倍,这也就是人参皂苷Rh2继续开发利用的价值所在。

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