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介绍几种肿瘤病人常用的抗激素类药物

时间:2022-11-18 04:36:48

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介绍几种肿瘤病人常用的抗激素类药物

抗肿瘤激素类:他莫昔芬氨鲁米特来曲唑

他莫昔芬Tamoxifen

( 三苯氧胺 , TAM )

他莫昔芬为合成的抗雌激素药物,主要用于乳腺癌。据早期乳腺癌试验的报道显示出了很好的治疗效果。副作用小,口服方便,可长期服用。

性状白色或淡黄色结晶性粉末,在直射光照射下可逐渐变黄。

作用及应用

他莫昔芬是一种非甾体药物,在人体内主要通过拮抗雌激素发挥作用。因为乳腺癌的生长依赖雌激素,所以抗雌激素治疗在控制疾病方面是有效的。在乳腺癌的治疗中不只是年龄较轻的绝经后女性转移性乳腺癌患者,超过65岁的老年女性患者用TAM治疗也同样有效。

口服给药后,他莫昔芬迅速被吸收。

他莫昔芬用于治疗晚期乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌。

用法

每次10毫克,口服每日2次,可连续服用。亦可口服每次20毫克,每日2次。

不良反应与注意事项

●胃肠道反应恶心、呕吐、腹泻。

●生殖系统引起月经失调、闭经、阴道出血等。

●皮肤引起颜面潮红、皮疹、脱发。

●神经精神症状引起头痛、眩晕、抑郁。

●血液系统,偶有白细胞和血小板减少。

●个别病人有肝功能异常。

●长期大量使用可出现视力障碍。

●对他莫昔芬过敏者禁用。

规格片剂每片10毫克(以他莫昔芬计)。

贮法避光、密闭保存。

氨鲁米特Aminoglutethimide

(氨基导眠能, AG)

为镇静催眠药格鲁米特(导眠能)的衍生物。具有抑制肾上腺皮质激素合成的作用。

性状白色或微黄色结晶性粉末,味苦。难溶于水。易溶于有机溶剂。

作用及应用

本品曾作为抗惊厥药用于临床,后来发现本品能阻止雄激素转变为雌激素。绝经期妇女的雌激素主要来源是雄激素,这样氨鲁米特可以完全抑制雌激素的生成。本品还能刺激肝脏酶系,促进雌激素的体内代谢,加速在血中的清除。

口服吸收良好,本品主要由尿中以原形排出。

临床适应证:用于绝经后晚期乳腺癌,有效率约30%;对雌激素受体阳性病人有效率更高。对骨组织及软组织转移的患者有一定疗效。对卵巢切除术后恶化者有效。

用法

口服每次250毫克,每日2次,两周后改为每日3~4次,但每日剂量不要超过1克。可与氢化可的松同时服用。开始每日100毫克(早晚各20毫克,睡前再服60毫克),两周后减量,每日40毫克(早晚各10毫克,睡前再服20毫克)。

不良反应与注意事项

●有嗜睡、困倦、头晕、皮疹、运动失调等副作用。

●有的病人可引起胃肠道反应,如恶心、呕吐、食欲不振和腹泻。

●偶可出现白细胞或血小板减少和甲状腺机能减退。

●妊娠或哺乳期妇女及儿童禁用。

●不宜与他莫昔芬合用,因疗效不增而副作用增加。

规格片剂125毫克、250毫克。

贮法避光、密闭、干燥处保存。

来曲唑 Letrozole

(芙瑞)

性状本品为类白色片。

作用及应用

来曲唑使雌激素水平下降,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示,来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化,而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素,故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。

来曲唑使雌激素水平下降,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示,来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化,而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素,故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。

来曲唑的体内活性比氨鲁米特强150~250倍。由于其选择性较高,不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能,大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类

物质分泌无抑制作用。因肿瘤恶化无法手术的病人在术前经来曲唑治疗后,肿瘤可缩小至能施行手术、或乳腺保留手术的范围。

口服来曲唑后,药物很快在胃肠道完全吸收,并很快分布到组织。

用于绝经后晚期乳腺癌,多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。

用法

每次2.5毫克,口服,每日1次。

老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。

不良反应与注意事项

每天口服来曲唑2.5毫克,与药物可能相关的不良反应的发生率为33%,多为轻度或中度,以恶心(2%~9%)、头疼(0~7%)、骨痛(4%~10%)、潮热(0~9%)和体重增加(2%~8%)为主要表现,其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。

规格每片2.5毫克

贮法密闭,室温干燥处保存。

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