一、疗效
达格列净:快速强效,降低HbA1c约0.5-1.0%,可降低餐后2小时血糖约2.7mmol/L。联合二甲双胍可稳定4年,但用药1年后,HbA1c降幅已开始变小。
西格列汀:降低HbA1c约0.4-0.9%,在中国进行的单药研究显现,可降低餐后2小时血糖最多达6.1mmo//L。联合二甲双胍可稳定持久控糖长达5年,头对头研究显示,西格列汀对血糖波动的控制优于达格列净。不依赖良好的肾功能,头对头研究显示,eGFR60-90的患者中,西格列汀HbA1c降幅优于达格列汀,达标率更高。
二、机制
达格列净:
1.能够覆盖1个病生理缺陷:肾小管重吸收葡萄糖障碍。通过抑制近端肾小管钠-葡萄糖协同转运蛋白2介导的葡萄糖重吸收,促进尿糖排泄而发挥降糖作用,简单来说就是把体内多余的糖分尿出,从而使血糖下降。
2.抑制近曲小管Na+和葡萄糖重吸收,使转运至致密斑的Na+浓度增多,致密斑反馈信号给入球小动脉,收缩入球小动脉,从而降低肾小球内压。
西格列汀:
1.能够覆盖4大病生理缺陷(肠促胰素效应减弱、胰岛素分泌受损、胰高糖素分泌增加、肝糖输出增加)。
2.能改善胰岛功能相关指标,解决2型糖尿病的核心问题。与二甲双胍协同增效,同用能够进一步增加GLP-1水平。可能促进β细胞再分化,可能促进胰岛正常化。
三、安全性
达格列净:
1.总体安全性良好,与安慰剂相当,不增加低血糖发生率。
2.可能增加糖尿病酮症酸中毒DKA风险,此类DKA患者较难发现,治疗容易延误。
3.增加全人群的生殖道霉菌感染风险,发生率约4%。
4.低血压:
西格列汀:
1.总体安全性良好,与安慰剂相当,不增加低血糖发生率。
2.不增加泌尿生殖系统感染及DKA风险。
四、额外获益
达格列净:
1.唯一涵盖更广泛早期人群实现心肾双护的SGLT2i。具有心血管保护作用,可除低心血管和全因死亡及心衰住院风险。
2.肾脏保护作用:肾脏硬终点事件风险降低达47%,Dapagliflozin延缓eGFR下降2.35ml/min/1.73m2/年。在ARB/ACEI基础上进一步降低糖尿病肾脏病患者的UACR达28%,在ARB/ACEI基础上进一步降低蛋白尿达33%。可以改善糖尿病患者的尿白蛋白肌酐比例,降低NAG,对糖尿病具有肾脏保护作用。
2.降低体重:增加尿液排泄葡萄糖50-80克/天。相当于消耗200-320千卡热量,减轻体重1.5-3.5公斤。
3.降低血压:减少钠离子的吸收,增加钠离子的排泄使血容量下降,降低收缩压3-5mmHg。
4.降低尿酸:加速尿酸排泄速度降低血尿酸。
西格列汀:
显着减少2型糖尿病合并非酒精性脂肪肝患者的肝内脂质水平,显着降低2型糖尿病患者冠状动脉弱样硬化的进展率。
其它特点:达格列净增加胰高糖素水平,西格列汀可降低胰高糖素水平。
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