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苯巴比妥与非抗癫痫药联用会产生哪些作用

时间:2020-07-18 06:44:13

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苯巴比妥与非抗癫痫药联用会产生哪些作用

⑴本品为肝药酶诱导剂,提高药酶活性,长期用药不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。如在应用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等制剂麻醉之前有长期服用巴比妥类药物者,可增加麻醉剂的代谢产物,增加肝脏毒性的危险。巴

1苯巴比妥与非抗癫痫药联用会产生哪些作用?

⑴本品为肝药酶诱导剂,提高药酶活性,长期用药不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。如在应用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等制剂麻醉之前有长期服用巴比妥类药物者,可增加麻醉剂的代谢产物,增加肝脏毒性的危险。巴比妥类与氯胺酮(ketamine)同时应用时,特别是大剂量静脉给药,增加血压降低、呼吸抑制的危险。

⑵与口服抗凝药合用时,可降低后者的效应,这是由于肝微粒体酶的诱导,加速了抗凝药的代谢,应定期测定凝血酶原时间,从而决定是否调整抗凝药的用量。

⑶与口服避孕药或雌激素合用,可降低避孕药的可靠性,因为酶的诱导可使雌激素代谢加快。

⑷与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环抗抑郁药合用时,可降低这些药物的效应,因为肝微粒体酶的诱导,可使这些药物代谢加快。

⑸与环磷酰胺合用,理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,但临床上的意义尚未明确。

⑹与奎尼丁合用时,由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用,应按需调整后者的用量。

⑺与钙离子拮抗剂合用,可引起血压下降。

⑻与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值,增加抑制作用;与布洛芬类合用,可减少或缩短半衰期而减少作用强度。

2拉莫三嗪的药理作用是什么?不良反应有哪些?

药理学研究的结果提示拉莫三嗪是一种电压性的钠离子通道阻滞剂,可抑制戊四氮和电刺激所致的惊厥,缩短病灶、皮层和海马区兴奋后的放电时间,对抗部分和全身性癫痫发作。在培养的神经细胞中,它反复放电和抑制病理性释放谷氨酸(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用),也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发,产生抗癫痫作用。

本品口服吸收完全,生物利用度为100%。服药2.5小时达血药峰浓度,主要经肝脏代谢,经肾脏排泄。平均血浆t1/2为29小时。

常见副作用有恶心、头痛、视物模糊、眩晕、共济失调等。偶见皮疹,反应不严重时可不撤药。罕见血管神经性水肿和Stevens-Johnson综合征。

在本药作为单药治疗的试验中,不良反应的报导包括头痛、疲倦、皮疹、恶心、头晕、嗜睡和失眠。

标准的抗癫痫药方案中添加拉莫三嗪时,其它的不良反应包括复视、视力模糊、结膜炎、头昏、瞌睡、头痛、疲倦、胃肠道紊乱(包括呕吐和腹泻)、激惹/攻击行为、共济失调、焦虑、精神混乱和血液学异常(包括白细胞减少和血小板减少)。

本品过量会引起眼球震颤、共济失调、意识受损和昏迷等症状。一旦发生药物过量,病人应住院治疗,并给予适当的支持疗法,如需要,应进行洗胃。

3苯妥英钠与非抗癫痫药联用会产生哪些作用?

⑴长期应用对乙酰氨基酚患者应用本品可增加肝脏中毒的危险,并且疗效降低。

⑵为肝酶诱导剂,与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、口服避孕药、环孢素、雌激素、左旋多巴、奎尼丁、土霉素或三环抗抑郁药合用时,可降低这些药物的效应。

⑶长期饮酒可降低本品的浓度和疗效,但服药同时大量饮酒可增加血药浓度;与氯霉素、异烟肼、保泰松、磺胺类合用可能降低本品代谢使血药浓度增加,增加本品的毒性;与抗凝剂合用,开始增加抗凝效应,持续应用则降低。

⑷与含镁、铝或碳酸钙等合用时可能降低本品的生物利用度,两者应相隔2~3小时服用。

⑸与降糖药或胰岛素合用时,因本品可使血糖升高,需调整后两者用量。

⑹原则上用多巴胺的患者,不宜用本品。

⑺本品与利多卡因或心得安合用时可能加强心脏的抑制作用。

⑻虽然本品消耗体内叶酸,但增加叶酸反可降低本品浓度和作用。

4卡马西平的药理作用是什么?在体内如何吸收?

卡马西平为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症,产生这些作用的机制可能分别为:

⑴使用依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道,故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散。

⑵抑制T-型钙通道。

⑶增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性。

⑷促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。

本品在人体内吸收缓慢、不规则。普通片在单剂量服药后,12小时内达平均血浆值浓度,单剂量口服400mg卡马西平后,平均峰值血浆浓度约为4.5ug/ml。大剂量时达峰时间可达24小时。在1~2周内达稳态血浆浓度。生物利用度(F)在58%~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,加速自身代谢。代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似,其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。单次给药时T1/2为25~65小时,儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢,T1/2降为10~20小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%。本品能通过胎盘、能分泌入乳汁。

5卡马西平有哪些不良反应?出现不良反应及中毒现象如何处理?

应用本品常见以下不良反应:

⑴神经系统常见的不良反应:头晕、共济失调、嗜睡和疲劳。

⑵因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒),发生率约10%~15%。

⑶较少见的不良反应有变态反应,Stevens-Johnson 综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒;儿童行为障碍,严重腹泻,红斑狼疮样综合症(荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力)。

⑷罕见的不良反应有腺体病,心律失常或房室传导阻滞(老年人尤其注意),骨髓抑制,中枢神经系统中毒(语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视),过敏性肝炎,低钙血症,直接影响骨代谢导致骨质疏松,肾脏中毒,周围神经炎,急性尿紫质病,栓塞性脉管炎,过敏性肺炎,急性间歇性卟啉病,可致甲状腺功能减退。偶见粒细胞减少,可逆性血小板减少,再障,中毒性肝炎。

本品应用过量可出现肌肉抽动、震颤、角弓反张、反射异常、心跳加快、休克等。

治疗措施有:

⑴发现明显不良反应或中毒现象应停药。

⑵内服大剂量本品的清醒病人,可刺激咽部,促使呕吐,并洗胃、给予活性碳或轻泻药、利尿等。

⑶严重中毒并有肾功能衰竭时可透析,以降低血浆卡马西平浓度。

⑷小儿严重中毒时可换血,并需继续观察呼吸、循环、泌尿功能数日。

⑸对症、支持治疗。有心动过缓或心脏传导阻滞者可予阿托品治疗,血压下降可用升压药。如有骨髓抑制,可选用利血生、叶酸、鲨肝醇、肾上腺皮质激素等。

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