注射用盐酸瑞芬太尼(瑞捷(盐酸瑞芬太尼))
【生产厂家】宜昌人福药业有限责任公司
【批准文号】国药准字H0197
【剂 型】粉针(冻干)
【规 格】1mg(瑞芬太尼)
【医保类型】乙类;限手术麻醉
【国家基本药物】否
【药品名称】
注射用盐酸瑞芬太尼
【商品名】
瑞捷
【英文或拉丁名】
Remifentanil Hydrochloride for Injection
【汉语拼音】Zhusheyong Yansuan Ruifentaini
【主要成分】盐酸瑞芬太尼
【化学名】
3-[4-（甲氧羰基）-4-[（1-氧丙基）-苯胺基]-1-哌啶]-丙酸甲酯单盐酸盐
【结构式及分子式、分子量】
分子式:C20H28N2O5 ·HCl
分子量:412.91
【性状】本品为白色或类白色冻干疏松块状物。
【药理毒理】
药理作用
瑞芬太尼为芬太尼类μ型阿片受体激动剂，在人体内1分钟左右迅速达到血-脑平衡，在组织和血液中被迅速水解，故起效快，维持时间短，与其它芬太尼类似物明显不同。瑞芬太尼的镇痛作用及其副作用呈剂量依赖性，与催眠药、吸入性麻醉药和苯二氮卓类药物合用有协同作用。瑞芬太尼的μ型阿片受体激动作用可被纳洛酮所拮抗。另外瑞芬太尼也可引起呼吸抑制、骨骼肌（如胸壁肌）强直、恶心呕吐、低血压和心动过缓等，在一定剂量范围内，随剂量增加而作用加强。盐酸瑞芬太尼剂量高达30μg/kg静脉注射（1分钟内注射完毕）不会引起血浆组胺浓度的升高。
毒理研究
遗传毒性：瑞芬太尼的原核细胞基因突变试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验（UDS）、基因断裂试验（CHO细胞）和小鼠微核试验的结果均为阴性；但有代谢活化剂存在，体外小鼠淋巴细胞试验出现致突变作用。
生殖毒性：①一般生殖毒性：瑞芬太尼0.5mg/kg（按体表面积mg/m2计算，相当于临床最大推荐人用剂量的40倍）连续静脉注射70多天，雄性大鼠的生育力降低；雌性大鼠交配前静脉注射瑞芬太尼1mg/kg15天，其生育力未受影响。②致畸敏感期毒性；大鼠和家兔分别静脉注射瑞芬太尼5mg/kg和0.8mg/kg（按体表面积mg/m2计算，相当于临床最大推荐人用剂量的400倍和125倍）未见致畸作用。怀孕兔和大鼠注射放射性标记的瑞芬太尼后，发现其通过胎盘并进入胎仔体内。③围产期毒性：大鼠围产期静脉注射瑞芬太尼5mg/kg（按体表面积mg/m2计算，相当于临床最大推荐人用剂量的400倍）,对F1代大鼠的存活、发育和生殖能力未见明显影响.
其它:甘氨酸(静脉注射剂的常用辅料)为本品的辅料。犬鞘内注射无瑞芬太尼的甘氨酸后，出现兴奋激动、疼痛、后肢功能失常、共济失调，因此可认为此作用为甘氨酸所致；但上述动物表现与本品制剂静脉注射给药无关。
【药代动力学】
静脉给药后，瑞芬太尼快速起效，1分钟可达有效浓度，作用持续时间仅5～10分钟。药物浓度衰减符合三室模型，其分布半衰期（t1/2α）为1分钟；消除半衰期（t1/2β）为6分钟；终末半衰期（t1/2γ）为10-20分钟；有效的生物学半衰期约3-10分钟，与给药剂量和持续给药时间无关。血浆蛋白结合率约70%，主要与α-1-酸性糖蛋白结合。稳态分布容积约350ml/kg，清除率大约为40ml/分钟/kg。瑞芬太尼代谢不受血浆胆碱酯酶及抗胆碱酯酶药物的影响，不受肝、肾功能及年龄、体重、性别的影响，主要通过血浆和组织中非特异性酯酶水解代谢，大约95%的瑞芬太尼代谢后经尿排泄，主代谢物活性仅为瑞芬太尼的1/4600。本品长时间输注给药或反复注射用药其代谢速度无变化，体内无蓄积。
【适应症】
用于全麻诱导和全麻中维持镇痛。
【用法与用量】
本品只能用于静脉给药，特别适用于静脉持续滴注给药。
本品给药前须用以下注射液之一溶解并定量稀释成25μg/ml、50μg/ml或250μg/ml浓度的溶液：1）、灭菌注射用水；2）、5%葡萄糖注射液；3）、0.9%氯化钠注射液；4）、5%葡萄糖氯化钠注射液；5）、0.45%氯化钠注射液。本品不含任何抗菌剂和防腐剂，因此在稀释的过程中应保持无菌状态，配制后应尽快使用，如需保存，于室温下保存不超过24小时，未使用完的稀释液应丢弃。
本品用上述注射液稀释后可以与乳酸林格氏液或5%葡萄糖乳酸林格氏液共行一个快速静脉输液通路。
本品连续输注给药，必须采用定量输注装置，可能情况下，应采用专用静脉输液通路。
本品停药后，应清洗输液通路以防止残留瑞芬太尼的无意输入，避免当其它药物经同一输液通路给药时，可能出现呼吸抑制及胸壁肌强直。
本品临床推荐剂量如下表所示：
成年人给药剂量表
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用
法
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单剂量注射
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持续输注
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起始速率
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范围
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none;mso-border-top-alt:solid windowtext .5pt;padding:0cm 5.4pt 0cm 5.4pt">
mso-hansi-font-family:"Times New Roman";color:black">麻醉诱导
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