注射用甲磺酸加贝酯(加贝酯)
【生产厂家】常州金远药业制造有限公司
【批准文号】国药准字H10950326
【剂 型】粉针(冻干)
【规 格】100mg
【医保类型】
【国家基本药物】否
【英文名】Gabexate Mesilate for Injection
【商品名】
加贝酯
【汉语拼音】Zhusheyong Jiahuangsuan Jiabeizhi
【分子式】C16H23N3O4·CH4O3H
【分子量】417.48
【主要成分】本品主要成份为：甲磺酸加贝酯
【化学名】
对-(6胍乙酰氧基)苯甲酸乙酯甲磺酸盐
【性状】本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末。
【药理毒理】
加贝酯是一种非肽类蛋白酶的抑制剂，可抑制胰蛋白酶、激肽释放酶、纤维蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶活性。从而制止这些酶所造成的病理生理变化。在动物实验性急性胰腺炎，可抑制活化的胰蛋白酶，减轻胰腺损伤，同时血清淀粉酶、脂肪酶活性和尿素氮升高情况也明显改善。
【药代动力学】
大鼠静脉注射本品标记化合物30分钟后肝脏、肾脏内含放射度为给药放射度的27.3%及17.3%。给家兔静脉注射30秒钟时达到最大血浓度，2分钟后消失，兔血中生物半衰期约0.4分钟。静脉注射给药24小时，体内放射几乎完全消失。尿中代谢产物主要为胍基己酸。用RP-HPLC法测定人体血液中本品的半衰期为66.8±3秒。分解产物为对一羟基苯甲酸乙酯。
【适应症】
用于急性轻型(水肿型)胰腺炎的治疗，也可用于急性出血坏死型胰腺炎的辅助治疗。
【用法用量】
本药仅供静脉点滴使用，每次100mg，治疗开始3天每日用量300mg，症状减轻后改为100mg/日，疗程6-10天，先以5ml注射用水注入盛有加贝酯冻干粉针瓶内，待溶解后即移注于5%葡萄糖液或林格氏液500ml中，供静脉点滴用。点滴速度不宜过快，应控制1毫升/分手/小时以内，不宜超过2.5毫克/公斤/小时。
【不良反应】
少数病例滴注本药后可能出现注射血管局部疼痛、皮肤发红等刺激症状及轻度浅表静脉炎，偶有皮疹、颜面潮红及过敏症状，极个别病例可能发生胸闷、呼吸困难和血压下降等过敏性休克现象。
【禁忌】
1.本品使用过程中，应注意观察，谨防过敏，一旦发现应及时停药或抢救。
2.勿将药液注入血管外。
3.多次使用应更换注射部位。
4.药液应新鲜配制，随配随用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠妇女禁用，哺乳期妇女用药尚不明确。
【儿童用药】
儿童禁用。
【药物相互作用】
尚不明确。
【规格】
0.1g。
【贮藏】
密封、在凉暗处保存。
【有效期】
暂定四年。
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