肺癌靶向治疗是在化疗的基础上研发出的最新治疗方法，分子靶向治疗与传统的化疗相比，存在着较大大的优势。对于存在EGFR突变的非小细胞肺癌EGFR-TKI治疗有效率在90%以上，因此通过组织EGFR检测可以预测治疗疗效。目前正在研究用于肺癌的分子靶向治疗的药物主要有如下几方面：
表皮生长因子受体(EGFR)抑制药、
肿瘤血管生成因子(VEGF)受体抑制药
细胞周期表依赖性蛋白激酶抑制药、维生素A衍生物X受体(RXR)抑制药
蛋白酶体抑制药、环氧化酶(COX-2)抑制药
血小板源性生长因子(PDGF)受体抑制药
癌基因治疗
现在临床种最常应用的是：吉非替尼(易瑞沙)和厄洛替尼(特罗凯)。他们是一种表皮生长因子受体抑制剂，也为口服用药。临床建议对一线化疗失败的非小细胞肺癌，推荐多西紫杉醇、培美曲赛二线化疗，以及吉非替尼或厄洛替尼厄二线或三线口服治疗。对EGFR野生型或突变状况未知的Ⅳ期非小细胞肺癌，如果功能状态评分为PS=0～1，应当尽早开始含铂两药的全身化疗。对不适合铂类治疗的患者，可考虑非铂类两药联合化疗。副作用轻主要表现为腹泻和皮疹。
虽然分子靶向药物在非小细胞肺癌的治疗中应用越来越广泛，但其逐渐产生的耐药也日渐成为困扰临床的主要问题。现在对于继发性耐药的可换用第三代的TKI，如AZD9291等。但是如果想用靶向治疗，必须先做基因检测，看EGFR有无突变，ALK基因是否融合，只有阳性才考虑靶向治疗。当然如果有的地方不能做这些检查，或者因为经济原因不愿行基因检查，如果既往不抽烟，又是女性，病理是腺癌，就可以试用一个月，有效的话就继续，无效的话改用其他治疗。
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