每天记药化～
血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
血管紧张素Ⅱ对血压的调节作用
1.1卡托普利
卡托普利是一种白色或类白色结晶粉末,略带有大蒜气味。卡托普利有两种晶形,一种为不稳定的,熔点较低,mp.87~88℃,另一种为稳定型,熔点较高,mp.105.2~105.9℃。卡托普利结构可以看成是脯氨酸的衍生物脯氨酸氮原子上连一个有甲基和巯基取代的丙酰基侧链,结构中含有两个都是S构型的手性碳原子,而其化学名则用D、L方法来表示其构型,这是由于蛋白质水解出来的α-氨基酸均是L型氨基酸,脯氨酸也即是L-脯氨酸。
卡托普利结晶固体稳定性好,在5℃、33℃、50℃条件贮存6个月或暴露在光照下30天,未发现有显着分解,卡托普利的甲醇溶液也是稳定的,它的水溶液则发生氧化反应,通过巯基双分子键合成为二硫化物。在强烈条件影响下,酰胺也可水解。卡托普利氧化反应受pH、金属离子、卡托普利本身浓度的影响。
2.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
研究发现血管紧张素Ⅱ受体存在许多不同的亚型,其中AT1亚型最具临床意义,主要分布于心、脑、血管及肾脏等部位,参与心肌和平滑肌收缩,调节醛固酮分泌等。
2.1氯沙坦
氯沙坦结构可以看成是由三部分组成:四氮唑环联苯及咪唑环。咪唑环2位有一个丁基,4位有氯代,5位有一个羟甲基。四氮唑环上的1位氮原子有一定酸性,可与碱成盐。氯沙坦为淡黄色结晶,mp.183.5~184.5℃,为中等强度的酸,其pKa,为5~6,药用其钾盐。本品口服吸收良好,不受食物影响,蛋白结合率达99%,几乎不透过血脑屏障,经肝脏代谢成为活性产物E-3174和另外两种无活性的代谢物。该药和其代谢物经肝脏和肾脏排泄。
氯沙坦临床上可用于治疗高血压和充血性心力衰竭,副作用轻微且短暂,但禁用于妊娠期妇女。
临大药学院
排版：林思雨
如果觉得《【药】每天记药化~血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂》对你有帮助，请点赞、收藏，并留下你的观点哦！
