注射用己酮可可碱(澳乐尼)
【生产厂家】南京长澳制药有限公司
【批准文号】国药准字H0197
【剂 型】粉针
【规 格】100mg
【医保类型】乙类
【国家基本药物】否
【英文名】Pentoxifylline for Injection
【汉语拼音】Zhusheyong Jitongkekejian
【商品名】
澳乐尼
【主要成分】己酮可可碱
【化学名】
3,7二氢-3,7二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮
【结构式及分子式、分子量】
分子式:C13H18N4O3
分子量:278.31
【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
【药理毒理】
药理作用
已酮可可碱及其代谢产物通过降低血液粘度而改善血液流动性,可增加慢性外周动脉血管疾病患者受累微循环的血流,提高其组织供氧量。但其确切的作用方式及通过哪些作用改善患者临床症状尚未确定。本品可剂量依赖性的降低血液粘度、提高红细胞变形性,并能抑制嗜中性粒细胞的粘附和激活。
毒理研究
遗传毒性:小鼠体内微核试验(Ames试验)、多种沙门氏菌致突变试验、体外培养哺乳细胞试验(程序外DNA合成试验)结果均为阴性。
生殖毒性:大鼠和家兔分别经口给予576和264mg/kg(以体表面积计,分别为人每日最大推荐剂量的4.2倍和3.5倍),未发现胎仔畸形。大鼠576mg/kg组,发现吸收胎增加。
致癌性:大鼠连续18个月经饲料给予本品,剂量为450mg/kg(以体表面积计,约为人每日最大推荐剂量的3.3倍),然后停药6个月,结果己酮可可碱可明显增加雌性鼠的良性乳腺纤维腺瘤的发生率。此发现与临床的相关性尚未明确。
【药代动力学】
本品不与血浆蛋白结合,主要在肝脏代谢,通过肾脏排泄,其原形及代谢物的消除率半衰期约为0.5和1.5小时。
【适应症】
1.脑部血循环障碍如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍;
2.外周血循环障碍性疾病如血栓栓塞性脉管炎、腹部动脉血循环障碍、间歇性跛行或静息痛;
3.内耳循环障碍如突发性耳聋、老年行耳鸣及耳聋。
4.眼部血循环张障碍。
【用法与用量】
静脉滴注:用时患者应平卧位。初次剂量为己酮可可碱100mg,加入250-500ml的5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液中静脉滴注,于2-3小时内输入,最大滴速不可超过100mg/h。根据患者耐受性可每次增加50mg,但每次用药量不可超过200mg,每日1-2次。最大剂量不应超过400mg/24h。
【不良反应】
1.常见的不良反应:恶心、头晕、头痛、厌食、腹胀、呕吐等,其发生率均在5%以上。
2.较少见的不良反应有心血管系统:血压降低、呼吸不规则、水肿;神经系统的焦虑、抑郁和抽搐;消化系统的便秘、口干、口渴;皮肤的血管性水肿、皮疹、指甲发亮;以及视力模糊、结膜炎、中央盲点扩大、味觉减退、唾液增多、白细胞减少、肌肉酸痛和体重改变等。
3.偶见的不良反应有心绞痛、心律不齐;黄疸、肝炎,、肝功能异常;血液纤维蛋白原降低和再生不良性贫血等。
【禁忌症】
1.对己酮可可碱和甲基黄嘌呤药物过敏者;
2.脑出血患者、广泛视网膜出血者;
3.急性心肌梗塞、严重冠状动脉及脑血管硬化伴高血压者,严重心律失常者;
4.妊娠期。
【注意事项】
低血压、血压不稳或肾功能严重失调患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.动物试验提示长期应用己酮可可碱有增加纤维瘤发生机会,但没有明显致畸形。妊娠妇女是否应用此药应考虑利弊;
2.己酮可可碱及其代谢产物可由乳汁分泌,哺乳期妇女暂停用药。
【老年患者用药】
老年患者在肝脏代谢减慢,通过肾脏、粪便排泄速率减慢,应斟情减量。
【药物相互作用】
1.与抗血小板或抗凝药合用时,凝血时间延长,在应用华法林的病人中合用此药时应当减少剂量。
2.与茶碱类药物合用时有协同作用,可增加茶碱的药效与毒性反应。因此必须调整茶碱和已酮可可碱的剂量。
3.与抗高血压药、β受体阻滞剂、洋地黄、利尿剂、抗糖尿病及抗心律失常的药物合用时没有明显的交叉反应发生,但可有轻度加重血压下降,应注意。
【药物过量】
过量反应常在用药后4~5小时出现,主要表现为潮红、血压降低、抽搐、嗜睡、甚至昏迷,过量反应时应注意维持血压和补充液体,所有过量患者均可完全恢复。
【规格】
0.1g。
【贮藏】
遮光、密闭保存。
【包装】
西林瓶。
【有效期】
暂定二年。
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