注射用己酮可可碱(天脉)
【生产厂家】武汉长联来福生化药业有限责任公司
【批准文号】国药准字H20020688
【剂 型】粉针(冻干)
【规 格】100mg
【医保类型】乙类
【国家基本药物】否
【药品名称】
注射用己酮可可碱
【英文或拉丁名】
Pentoxifylline for Injection
【汉语拼音】Zhusheyong Jitongkekejian
【主要成分】本品主要成分为已酮可可碱，其化学名：3，7-二氢-3，7-二甲基-1-（5-氧代已基）-1H-嘌呤-2，6-二酮。
【化学名】
3，7-二氢-3，7-二甲基-1-（5-氧代已基）-1H-嘌呤-2，6-二酮
【结构式及分子式、分子量】
结构式名:己酮可可碱
分子式:C13H18N4O3
分子量:278.31
【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
【药理毒理】
药理作用
己酮可可碱及其代谢产物通过降低血液粘度而改善血液流变性，可增加慢性外周动脉血管疾病患者受累微循环的血流，提高其组织供氧量。但其确切的作用方式及通过哪些作用改善患者临床症状尚未确定。本品可剂量依赖性地降低血液粘度、提高红细胞变形性、改善白细胞的血液流变特性，并能抑制嗜中性粒细胞的粘附和激活。
毒理研究
遗传毒性：小鼠体内微核试验（Ames试验）、多种沙门氏菌致突变试验、体外培养哺乳细胞试验（程序外DNA合成试验）结果均为阴性。
生殖毒性：大鼠和家兔分别经口给予576和264mg/kg（以体表面积计， 分别为人每日最大推荐剂量的4.2倍和3.5倍），未发现胎仔畸形。大鼠576mg/kg组，发现吸收胎增加。致癌性：大鼠连续18个月经饲料给予本品，剂量为450mg/kg（以体表面积计，约为人每日最大推荐剂量的3.3倍），然后停药6个月，结果己酮可可碱可明显增加雌性鼠的良性乳腺纤维腺瘤的发生率。此发现与临床的相关性尚未明确。
【药代动力学】
本品不与血浆蛋白结合，主要在肝脏代谢，通过肾脏排泄，其原形及代谢物的消除半衰期约为0.5和1.5小时。
【适应症】
1、脑部血循环障碍如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍；
2、外周血循环障碍性疾病如血栓栓塞性脉管炎、腹部动脉血循环障碍、间歇性跛行或静息痛；
3、内耳循环障碍如突发性耳聋、老年性耳鸣及耳聋；
4、眼部血循环障碍。
【用法与用量】
静脉滴注：用时患者应平卧位。初次剂量为己酮可可碱100mg，于2-3小时内输入，最大滴速不可超过100mg/h。根据患者耐受性可每次增加50mg，但每次用药量不可超过200mg，每日1-2次。最大剂量不应超过400mg/24h。
【不良反应】
1、常见的不良反应：恶心、头晕、头痛、厌食、腹胀、呕吐等，其发生率约在5%以上。
2、较少见的不良反应有心血管系统：血压降低、呼吸不规则、水肿；神经系统的焦虑、抑郁和抽搐；消化系统的便秘、口干、口渴；皮肤血管性水肿、皮疹、指甲发亮；以及视力模糊、结膜炎、中央盲点扩大、味觉减退、唾液增多、白细胞减少、肌肉酸痛和体重改变等。
3、偶见的不良反应有心绞痛、心律不齐；黄疸、肝炎、肝功能异常；血液纤维蛋白原降低和再生不良性贫血等。
【禁忌症】
以下患者禁用：
1、对己酮可可碱和甲基黄嘌呤药物过敏者；
2、脑出血患者、广泛视网膜出血者；
3、急性心肌梗死、严重冠状动脉及脑血管硬化伴高血压者，严重心律失常者；
4、妊娠期。
【注意事项】
低血压、血压不稳或肾功能严重失调患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1、动物试验提示长期应用己酮可可碱有增加纤维瘤发生机会，但没有明显致畸性。
妊娠妇女是否应用此药应考虑利弊；
2、己酮可可碱及其代谢产物可由乳汁分泌，哺乳期妇女暂停用药。
【儿童用药】
儿童不推荐使用。
【老年患者用药】
老年患者在肝脏代谢减慢，通过肾脏、粪便排泄速度率减慢，应酌情减量。
【药物相互作用】
1、与抗血小板或抗凝药物合用时，凝血时间延长，在应用华法林的病人中合用此药时应当减少剂量。
2、与茶碱类药物合用时有协同作用，可增加茶碱的药效与毒性反应，因此必须调整茶碱和己酮可可碱的剂量；
3、与抗高血压药、β受体阻滞剂、洋地黄、利尿剂、抗糖尿病及抗心律失常的药物合用时没有明显的交叉作用发生，但可有轻度加重血压下降，应注意。
【药物过量】
过量反应常在用药后4-5小时出现，主要表现为潮红、血压降低、抽搐、嗜睡、甚至昏迷，过量反应时应注意维持血压和补充液体，所有过量患者均可完全恢复。
【规格】
0.1g
【贮藏】
遮光、密闭保存。
【包装】
药用玻璃西林瓶
【有效期】
暂定一年
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